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DPP-4-Inhibitor

Synonyme: Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitor, DPP4-Inhibitor, DPP4-Hemmer, Inkretinverstärker, Gliptin
Englisch: dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, DPP-4 inhibitor'

1. Definition

DPP-4-Inhibitoren, auch Gliptine genannt, sind eine Wirkstoffklasse, die zur oralen Therapie des Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird. Ihre Wirkung entfalten sie über eine Hemmung des Enzyms Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4). DPP-4-Inhibitoren stellen keinen Ersatz für Insulin bei insulinpflichtigen Patienten dar.

2. Wirkstoffe

Neben den Monopräparaten werden Fixkombinationen vor allem mit Metformin , aber auch mit Pioglitazon, Empagliflozin, Dapagliflozin eingesetzt.

3. Wirkmechanismus

DPP-4-Inhibitoren beeinflussen den Blutzuckerspiegel indirekt, in dem sie den hormonellen Regelkreis der Insulinausschüttung beeinflussen. Die Insulinausschüttung wird unter anderem durch das Inkretinhormon Glucagon-like Peptid 1 (GLP-1) reguliert, das von neuroendokinen L-Zellen im Ileum und Kolon gebildet wird. Der GLP-1-Spiegel steigt postprandial an. Das regt die Freisetzung von Insulin aus den Beta-Zellen des endokrinen Pankreas an – sie werden durch GLP-1 gegenüber einem erhöhten Blutzuckerspiegel sensibilisiert.

Dipeptidylpeptidase IV ist das Enzym, das GLP-1 physiologisch zu einem inaktiven Metaboliten abbaut und damit die Ausschüttung von Insulin wieder reduziert. Die Hemmung dieses Schlüsselenzyms durch DPP-4-Inhibitoren verlängert den Zeitraum des erhöhten GLP-1-Spiegels und damit die Insulinausschüttung. Da diese Wirkung an GLP-1 gekoppelt ist, besteht keine Gefährdung durch unerwünschte Hypoglykämien.

4. Pharmakokinetik

Nach oraler Aufnahme werden DPP-4-Inhibitoren rasch mit unterschiedlicher Bioverfügbarkeit absorbiert. Sie besitzen stark differierende, teils extrem lange Plasmahalbwertszeiten.

5. Nebenwirkungen

Die häufigsten unerwünschten Wirkungen von DPP-4-Inhibitoren sind:

Die Gefahr einer gastrointestinalen Obstruktion (Ileus) ist erhöht.[1][2] Sehr selten kann eine akute Pankreatitis auftreten.

6. Wechselwirkungen

Bei einer Kombination mit anderen Antidiabetika kann eine Hypoglykämie auftreten.

7. Kontraindikationen

8. ATC-Codes

  • A10BH - Antidiabetika - Dipeptidyl-Peptidase-4-(DPP-4)-Inhibitoren

Kombinationen mit Metformin:

  • A10BD07 - Metformin und Sitagliptin
  • A10BD08 - Metformin und Vildagliptin
  • A10BD10 - Metformin und Saxagliptin
  • A10BD11 - Metformin und Linagliptin
  • A10BD13 - Metformin und Alogliptin
  • A10BD18 - Metformin und Gemigliptin
  • A10BD22 - Metformin und Evogliptin
  • A10BD28 - Metformin und Teneligliptin

Kombinationen mit Pioglitazon

  • A10BD09 - Pioglitazon und Alogliptin
  • A10BD12 - Pioglitazon und Sitagliptin

Kombinationen mit Empagliflozin

  • A10BD19 - Linagliptin und Empagliflozin
  • A10BD27 - Metformin, Linagliptin und Empagliflozin

Kombinationen mit Dapagliflozin

  • A10BD21 - Saxagliptin und Dapagliflozin
  • A10BD29 - Sitagliptin und Dapagliflozin
  • A10BD25 - Metformin, Saxagliptin und Dapagliflozin

9. Quellen

10. Weblinks

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