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Vildagliptin

nach dem Chemiker Edwin B. Villhauer
Handelsnamen: Galvus®, Jalra®, Xiliarx®
Englisch: vildagliptin

1 Definition

Vildagliptin ist ein orales Antidiabetikum aus der Gruppe der DPP-4-Inhibitoren, das zur Behandlung des Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird.

2 Wirkmechanismus

Nach der Nahrungsaufnahme kommt es vor allem im Dünndarm zur Sekretion von Glucagon-like Peptid 1 (GLP-1) aus den L-Zellen und von glukoseabhängigem insulinotropen Peptid (GIP) aus den K-Zellen. Beide Inkretine verstärken die glukoseinduzierte Insulinsekretion durch Aktivierung G-Protein-gekoppelter Rezeptoren in den Betazellen der Langerhans-Inseln des Pankreas.

Außerdem hemmen die Inkretine die Glukagonfreisetzung und führen zu einer Appetithemmung im ZNS. Sowohl GLP-1 als auch GIP werden über Dipeptidylpeptidase IV (DPP-4) relativ rasch im Plasma abgebaut (innerhalb weniger Minuten). Durch Hemmung dieses Abbaus über die Hemmung der DPP-4 mittels Vildagliptin wird die Wirkdauer von GLP-1 und GIP und damit die Insulinsekretion nach oraler Nahrungsaufnahme gesteigert. Durch die vermehrte Insulinsekretion und verminderte Glukagonfreisetzung wird der Blutglukosespiegel nach einer Mahlzeit gesenkt.

3 Pharmakokinetik

Vildagliptin wird nach oraler Gabe gut resorbiert und hat eine hohe orale Bioverfügbarkeit von ca. 85%. Es wird mit einer Plasmahalbwertszeit von 2-3 Stunden aus dem Organismus entfernt, wobei es überwiegend unverändert renal eliminiert wird. Die Plasmaproteinbindung ist mit ca. 10% niedrig.

4 Indikationen

Vildagliptin und andere DPP-4 Hemmer sind Reservemittel für Typ-2-Diabetiker. Es wird in Zweifachkombination mit Metformin, Sulfonylharnstoff oder Thiazolidindionen verordnet, wenn die jeweilige Monotherapie nicht ausreicht, um den Blutzuckerwert zu normalisieren.

5 Nebenwirkungen

Bei Monotherapie ist Vildagliptin relativ gut verträglich. Mögliche Nebenwirkungen sind:

Da Vildagliptin nur den Abbau der oben angeführten Inkretine hemmt und diese nur nach einer Nahrungsaufnahme, also postprandial, ausgeschüttet werden, ist das Risiko einer Hypoglykämie im Vergleich zu anderen Antidiabetika gering.

6 Kontraindikationen

6.1 Absolute Kontraindikationen

6.2 Relative Kontraindikationen

7 Nutzenbewertung

Nach Aussage des Gemeinsame Bundesausschuss (G-BA) weist Vildagliptin keinen Zusatznutzen gegenüber der Vergleichstherapie mit einem Sulfonylharnstoff auf. Der Hersteller (Novartis) bietet aufgrund dieser Nutzenbewertung Vildagliptin seit 2014 in Deutschland nicht mehr an.

8 Rezeptpflicht

In Deutschland war Vildagliptin verschreibungspflichtig.

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