Saxagliptin
Handelsname: Onglyza®, Qtern®
Synonym: Saxagliptinum
Englisch: saxagliptine
Definition
Saxagliptin ist ein orales Antidiabetikum aus der Gruppe der Gliptine. Es wird zur Mono- oder Kombinationstherapie eines Diabetes mellitus Typ 2 angewendet und wirkt über eine Hemmung des Enzyms Dipeptidylpeptidase 4.
Chemie
Der Wirkstoff besitzt die Summenformel C18H25N3O2 bei einer molaren Masse von 315,41 g/mol. Bei Zimmertemperatur liegt Saxagliptin als gelb-bräunliches kristallartiges Pulver vor. Die Löslichkeit in Wasser ist gering.
Wirkungsmechanismus
Saxagliptin ist ein hochpotenter Hemmer der Dipeptidylpeptidase 4 (DPP 4). Bei Nahrungsaufnahme steigt glucoseabhängig die Ausschüttung des Hormons GLP-1. Dieses induziert eine vermehrte Insulinproduktion in den Betazellen des Pankreas. Gleichzeitig hemmt es die Synthese und Ausschüttung von Glukagon. Folglich wirkt GLP-1 indirekt blutzuckersenkend. Der Abbau von GLP-1 erfolgt durch die Dipeptidylpeptidase 4. Saxagliptin hemmt letztere und verringert dadurch den Abbau des antihyperglykämisch wirkenden GLP-1.
Indikationen
Der Wirkstoff wird zur pharmakologischen Behandlung eines nicht-insulinpflichtigen Diabetes mellitus Typ 2 angewendet.
Darreichungsform
Das Arzneimittel ist in Form von Filmtabletten mit 2,5 mg oder 5 mg Wirkstoff und beispielsweise in Form einer fixen Kombination mit Dapagliflozin (5 mg/10 mg) erhältlich.[1]
Anwendung
Saxagliptin wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Nebenwirkungen
Wechselwirkungen
Aufgrund des Metabolismus über die Multienzymkomplexe CYP3A4 und CYP3A5 sind Interaktionen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren möglich.
Kontraindikationen
Quellen
- ↑ EMA - Fachinformation Qtern, abgerufen am 19.12.2022
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