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Saxagliptin

Handelsname: Onglyza®
Synonym: Saxagliptinum
Englisch: saxagliptine

1 Definition

Saxagliptin ist ein orales Antidiabetikum aus der Gruppe der Gliptine. Es wird zur Mono- oder Kombinationstherapie eines Diabetes mellitus Typ 2 angewendet und wirkt über eine Hemmung des Enzyms Dipeptidylpeptidase 4.

2 Chemie

Der Wirkstoff besitzt die Summenformel C18H25N3O2 bei einer molaren Masse von 315,41 g/mol. Bei Zimmertemperatur liegt Saxagliptin als gelb-bräunliches kristallartiges Pulver vor. Die Löslichkeit in Wasser ist gering.

3 Wirkungsmechanismus

Saxagliptin ist ein hochpotenter Hemmer der Dipeptidylpeptidase 4 (DPP 4). Bei Nahrungsaufnahme steigt glucoseabhängig die Ausschüttung des Hormons GLP-1. Dieses induziert eine vermehrte Insulinproduktion in den Betazellen des Pankreas. Gleichzeitig hemmt es die Synthese und Ausschüttung von Glukagon. Folglich wirkt GLP-1 indirekt blutzuckersenkend. Der Abbau von GLP-1 erfolgt durch die Dipeptidylpeptidase 4. Saxagliptin hemmt letztere und verringert dadurch den Abbau des antihyperglykämisch wirkenden GLP-1.

4 Indikationen

Der Wirkstoff wird zur pharmakologischen Behandlung eines nicht-insulinpflichtigen Diabetes mellitus Typ 2 angewendet.

5 Darreichungsform

Die Applikation erfolgt oral in Form von Filmtabletten.

6 Anwendung

Saxagliptin wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

7 Nebenwirkungen

8 Wechselwirkungen

Aufgrund des Metabolismus über die Multienzymkomplexe CYP3A4 und CYP3A5 sind Interaktionen mit CYP-Inhibitoren und -Induktoren möglich.

9 Kontraindikationen

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