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Linagliptin

Handelsname: Trajenta®

1 Definition

Linagliptin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der DPP-4-Inhibitoren, der als Antidiabetikum eingesetzt wird. Der Wirkstoff ist in Deutschland nicht im Handel.[1]

2 Wirkmechanismus

Linagliptin hemmt das Enzym Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4), das am Abbau des Inkretinhormons Glucagon-like-Peptid-1 (GLP-1) beteiligt ist.

Das in den L-Zellen des Darms gebildete GLP-1 stimuliert die Insulinsekretion abhängig von der Nahrungsaufnahme und wird durch DPP-4 im Plasma abgebaut. Durch die Hemmung des Enzyms wird der Zeitraum des erhöhten postprandialen GLP-1-Spiegels und damit die Freisetzung von Insulin aus den Beta-Zellen des endokrinen Pankreas verlängert. Der Blutzuckerspiegel wird so bedarfsabhängig gesenkt.[1]

3 Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird hauptsächlich über Galle und Darm ausgeschieden, was ihn von anderen Substanzen seiner Wirkstoffklasse unterscheidet. Die orale Bioverfügbarkeit von 10 mg Linagliptin beträgt etwa 30 %. Die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 125 und 140 Stunden.[1]

4 Indikation

5 Nebenwirkungen

In Studien trat als häufigste Nebenwirkung eine Hypoglykämie auf.[2]

6 Zulassung

Linagliptin wurde 2011 von der EMA zugelassen. Der G-BA kam 2011 aufgrund der vom IQWiG ausgewerteten Studienergebnisse zu dem Schluss, dass Linagliptin keinen belegten Zusatznutzen bietet. Grund dafür waren fehlende relevante Studien. Diese Einschätzung wurde 2012 in einer erneuten Nutzenbewertung des IQWiG bestätigt.[3]

Im Oktober 2018 berichteten die Hersteller Boehringer Ingelheim und Eli Lilly das Ergebnis einer klinischen Studie, in der Linagliptin bei Typ-2-Diabetikern mit einem erhöhten Risiko für eine kardiovaskuläre Erkrankung oder Nierenerkrankung ein ähnliches Sicherheitsprofll aufwies wie Placebo.[4][5][6]

7 Quellen

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 Pharmazeutische Zeitung Online Arzneistoffe: Linagliptin abgerufen am 22.10.2018
  2. EMA Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels abgerufen am 22.10.18
  3. Nutzenbewertungsverfahren zum Wirkstoff Linagliptin (erneute Nutzenbewertung), abgerufen am 22.10.2018
  4. Arznei-News CARMELINA: Resultate zu kardiovaskulären Resultaten abgerufen am 22.10.18
  5. IQWIG Zusatznutzen nicht belegt Kurzfassung der Nutzenbewertung, abgerufen am 22.10.18
  6. Boehringer Ingelheim and Lilly present results of Trajenta®’s CARMELINA® cardiovascular outcome trial full results of the long-term cardiovascular outcome trial, CARMELINA® abgerufen am 22.10.2018

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