Clomifen

Clomifen liegt als Clomifencitrat in Form eines weißen bis hellgelben kristallinen Pulvers vor. Es ist lichtempfindlich und schwer löslich in Wasser. Aufgrund seiner cis-trans-Isomerie ist der Arzneistoff ein Gemisch aus einem (E)- und (Z)-Isomer. Pharmakologisch relevant ist die antiöstrogene Wirkung des (E)-Isomers ("Enclomifen"), das (Z)-Isomer ("Zuclomifen") besitzt ausschließlich östrogene Aktivität.

Die Wirkung beruht darauf, dass Clomifen die Bindung von Östrogenen an entsprechende Östrogenrezeptoren in der Hypophyse verhindert, woraufhin vermehrt FSH und LH freigesetzt wird. Diese Hormone fördern die Reifung der Eizellen und den Eisprung.

Der Wirkstoff weist eine Bioverfügbarkeit von über 90% auf. Die Metabolisierung erfolgt hepatisch. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich fünf Tage. Der Wirkstoff wird großteils renal und zu einem geringen Teil biliär eliminiert.

Clomifen ist im Rahmen der Therapie einer Infertilität auf Grund einer fehlenden Ovulation indiziert, vorausgesetzt dass das Ausbleiben des Eisprungs mit einer herabgesetzten Konzentration an Sexualhormonen bzw. Hypophysenhormonen zusammenhängt.

Darüber hinaus wird Clomifen in der endokrinologischen Funktionsdiagnostik beim Clomifentest eingesetzt.

Ein Nachteil von Clomifen ist, dass es durch die Blockade der Östrogenrezeptoren zu einer negativen Wirkung auf das Endometrium kommt. Deswegen ist nach der derzeitigen Datenlage (2025) der Aromataseinhibitor Letrozol dem Clomifen bei der Behandlung von Frauen mit Unfruchtbarkeit und anovulatorischen Zyklen überlegen. Allerdings entspricht die Anwendung von Letrozol zur Ovulationsinduktion einem Off-label-Use.

Clomifen wird in Form von Tabletten appliziert.

• Vergrößerung der Eierstöcke
• allergische Hautreaktionen: Brennen, Hautrötung, Hautausschlag
• PMS, Brustspannen, Kopfschmerzen
• Hitzewallungen
• Störungen des Gastrointestinaltrakts: Übelkeit, Erbrechen, Blähungen
• Sehstörungen
• Schwindel, Depressionen, Schlafstörungen
• Aszites
• Hypotonie, Thrombosen

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Endometriose
• Zystenbildung an den Eierstöcken, Ovarialkarzinom
• Eierstockfunktionsstörungen
• abnorme uterine Blutung (AUB)
• Hypophysenkarzinom
• schwere Leberfunktionsstörungen
• Blutgerinnungsstörungen
• Sehstörungen
• Schwangerschaft
• Stillzeit

Die Anwendung über sechs Monatszyklen ist kontraindiziert.

In der Bodybuilding-Szene wird Clomifen missbräuchlich verwendet, um die negativen Auswirkungen einer Anabolikaeinnahme zu reduzieren