Candesartan
Handelsnamen: Blopress®, Atacand® , Amias®, Ratacand®
Englisch: Candesartan
Definition
Candesartan ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der AT1-Rezeptorantagonisten ("Sartane"), das zur Behandlung von arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz und diabetischer Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird.
Chemie
Die genaue chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) von Candesartan lautet: 3-((2'-(2H-tetrazol-5-yl) biphenyl-4-yl)methyl)-2-ethoxy- 3H-benzo[d]imidazole-4-carboxylic acid
Die Summenformel des Stoffes ist: C24H20N6O3
Die molekulare Masse (Molekulargewicht) beträgt: 440,45 g * mol-1
Wirkmechanismus
Candesartan blockiert die AT1-Rezeptoren, die als Bindungsstelle für das Angiotensin II fungieren. Durch die hochaffine Blockierung der AT1-Rezeptoren wird die Kontraktilität glatter Muskelzellen herabgesetzt. Hierdurch kommt es zu einer Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes und konsekutiv zur Senkung des Blutdrucks. Gleichzeitig wird auch die Ausschüttung von Aldosteron aus der Nebennierenrinde gemindert.
Candesartan beeinflusst als Medikament aus der Gruppe der Sartane, im Gegensatz zu den Antihypertensiva aus der Gruppe der ACE-Hemmer, nicht den Abbau der Kinine (v.a. Bradykinin) und der Substanz P. Hierdurch können einige der charakteristischen Nebenwirkungen der ACE-Hemmer (z.B. ACE-Hemmer-Husten) verringert werden und es konnte die Verträglichkeit des Medikamentes deutlich gesteigert werden.
Pharmakokinetik
Candesartan wird oral als Prodrug (Candesartan Cilexetil) appliziert und wird im Zuge der Resorption im Dünndarm durch Esterasen zu seiner aktiven Forum metabolisiert. Es weist eine Bioverfügbarkeit von ca. 15% auf.
Candesartan wird in der Leber durch das Enzym CYP2C9 metabolisiert und biliär (67%) und renal (33%) ausgeschieden.
Die Plasmahalbwertszeit von Candesartan liegt bei 5-10 Stunden.
Anwendungsgebiete
Candesartan wird vorwiegend in der Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt, wenn es bei der Gabe der alternativen ACE-Hemmer zu Nebenwirkungen kommt oder diese kontraindiziert sind.
Weitere Einsatzgebiete sind:
- Chronische Herzinsuffizienz
- Diabetische Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2
- Prophylaxe nach Herzinfarkt
Nebenwirkungen
Als AT1-Antagonist weist Candesartan relativ wenige Nebenwirkungen auf, zu den bekannten gehören unter anderem:
Kontraindikationen
Die Gabe von Candesartan ist kontraindiziert beim Vorliegen folgender Erkrankungen:
Verordnungshinweis
Candesartan ist verschreibungspflichtig.