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Altrenogest

Synonyme: Altrenogestum, Allytrenbolon, 17-alpha-allyl-17-beta-hydroxyestra,-4,9,11-trien-3-on
Handelsname: Regumate®
Englisch: altrenogest

1 Definition

Altrenogest ist ein in der Veterinärmedizin verwendetes synthetisches Progestagen (Progestin).

2 Chemie

Altrenogest hat die Summenformel C21H26O2 und ein Molekulargewicht von 310,43 g/mol. Es ist ein synthetisch hergestelltes Gestagen-Analogon, das chemisch zur Gruppe der Steroidhormone gehört.

Der Schmelzpunkt von Altrenogest wird bei 120 °C angegeben.

3 Eigenschaften

Gestagene sind Hormone, die im Endometrium die Voraussetzung für die Plazentation und Erhaltung der Trächtigkeit schaffen. Neben dem wichtigsten natürlichen Gestagen (Progesteron) gehören zu dieser Gruppe sowohl alle natürlichen als auch synthetisch hergestellten Wirkstoffe.

Gestagene sorgen für eine Reihe von Funktionen, die eine Umwandlung vom proliferativen Endometrium in ein sekretorisches Endometrium bewirken. Zusätzlich wird eine Hypertrophie des Myometriums induziert und spontane Uteruskontraktionen verhindert.

Die Gestagensekretion in den Ovarien unterliegt der strengen Kontrolle der pulsatilen Gonadotropinsekretion aus der Hypophyse. Während die Plasmaprogesteronkonzentrationen in der lutealen Phase relativ stabil sind, sinken diese während der Luteolyse rapide ab. Der Bildungsort der Gestagene ist das Corpus luteum und - in Abhängigkeit der Spezies (Mensch, Pferd, Schaf) - auch die Plazenta.

4 Wirkungsmechanismus

Da Steroidhormone fettlöslich (lipophil) sind, besitzen sie die Fähigkeit, in alle Zellen des Körpers durch passive Diffusion einzudringen. Intrazellulär binden sich die Steroide an spezifische Rezeptoren (Steroidrezeptoren), die im Zellkern ausgebildet sind. Dort stimulieren sie die RNA-Polymerase, die wiederum die Genexpression auf der Ebene der Transkription moduliert und so die Synthese von mRNA aktiviert. Diese regt die Synthese spezifischer Proteine und Enzyme in den Ribosomen an (Translation), wodurch die eigentliche Hormonwirkung ausgelöst wird.

Der inhibitorische Effekt von Gestagenen auf die Sekretion von hypophysären Gonadotropinen (z.B. LH, FSH) ist stark dosisabhängig:

Applikationsdauer  Wirkung
Kurzzeitige Gabe: Reduktion der Uteruskontraktion
Förderung der Endometriumssekretion
Reduzierung der LH- bzw. FSH-Sekretion
Langfristige Gabe
(10 bis 14 Tage):
Wellenförmige Follikelanbildung ohne Ovulation
nach Absetzen: Progesteronkonzentration sinkt
Anstieg der LH-Konzentration
Ovulation eines herangebildeten Follikels (Brunstauslösung)

5 Pharmakokinetik

Nach peroraler Gabe wird Altrenogest schnell absorbiert. Die höchste Gewebskonzentration kann in der Leber gemessen werden. Zusätzlich findet eine Anreicherung in den Nieren, im Muskelgewebe und im Fett statt.

Ähnlich den übrigen Steroidhormonen ist der Hauptmetabolisierungsweg für Altrenogest die Konjugation, wobei keine Dealkylation stattfindet. Beim Pferd wird mehr als die Hälfte (53 %) über den Kot ausgeschieden - ein weiterer Teil wird über den Urin eliminiert. Beim Schwein erfolgt die Ausscheidung zum Großteil (80 %) über die Gallenflüssigkeit mit dem Kot, wobei nur ca. 20 % mit dem Urin abgegeben wird.

6 Anwendungsformen

Altrenogest kann oral, intramuskulär, subkutan, als Implantat oder Intravaginalspirale appliziert werden.

7 Indikation

Tier Indikation
Stute Zyklusregulation, Rossesynchronisation, Östrusunterdrückung
Sau Brunstsynchronisation
Rind Brunstinduktion, Brunstsynchronisation

8 Dosierung

Tier  Anwendung  Dosis
Stute oral 0,044 mg/kgKG/Tag für 10 bis 15 Tage (Rossesynchronisation)
Sau oral 20 mg/kgKG/Tag für 18 Tage (Brunstsynchronisation)

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

9 Kontraindikation

Altrenogest darf nicht bei lebensmittelliefernden Tieren angewendet werden. Die entsprechenden Wartefristen sind einzuhalten. Bei Stuten mit Uterusinfektionen darf Altrenogest nicht eingesetzt werden.

10 Nebenwirkungen

11 Quelle

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