Altrenogest

Altrenogest hat die Summenformel C₂₁H₂₆O₂ und ein Molekulargewicht von 310,43 g/mol. Es ist ein synthetisch hergestelltes Gestagen-Analogon, das chemisch zur Gruppe der Steroidhormone gehört.

Der Schmelzpunkt von Altrenogest wird bei 120 °C angegeben.

Gestagene sind Hormone, die im Endometrium die Voraussetzung für die Plazentation und Erhaltung der Trächtigkeit schaffen. Neben dem wichtigsten natürlichen Gestagen (Progesteron) gehören zu dieser Gruppe sowohl alle natürlichen als auch synthetisch hergestellten Wirkstoffe.

Gestagene sorgen für eine Reihe von Funktionen, die eine Umwandlung vom proliferativen Endometrium in ein sekretorisches Endometrium bewirken. Zusätzlich wird eine Hypertrophie des Myometriums induziert und spontane Uteruskontraktionen verhindert.

Die Gestagensekretion in den Ovarien unterliegt der strengen Kontrolle der pulsatilen Gonadotropinsekretion aus der Hypophyse. Während die Plasmaprogesteronkonzentrationen in der lutealen Phase relativ stabil sind, sinken diese während der Luteolyse rapide ab. Der Bildungsort der Gestagene ist das Corpus luteum und - in Abhängigkeit der Spezies (Mensch, Pferd, Schaf) - auch die Plazenta.

Da Steroidhormone fettlöslich (lipophil) sind, besitzen sie die Fähigkeit, in alle Zellen des Körpers durch passive Diffusion einzudringen. Intrazellulär binden sich die Steroide an spezifische Rezeptoren (Steroidrezeptoren), die im Zellkern ausgebildet sind. Dort stimulieren sie die RNA-Polymerase, die wiederum die Genexpression auf der Ebene der Transkription moduliert und so die Synthese von mRNA aktiviert. Diese regt die Synthese spezifischer Proteine und Enzyme in den Ribosomen an (Translation), wodurch die eigentliche Hormonwirkung ausgelöst wird.

Der inhibitorische Effekt von Gestagenen auf die Sekretion von hypophysären Gonadotropinen (z.B. LH, FSH) ist stark dosisabhängig:

Nach peroraler Gabe wird Altrenogest schnell absorbiert. Die höchste Gewebskonzentration kann in der Leber gemessen werden. Zusätzlich findet eine Anreicherung in den Nieren, im Muskelgewebe und im Fett statt.

Ähnlich den übrigen Steroidhormonen ist der Hauptmetabolisierungsweg für Altrenogest die Konjugation, wobei keine Dealkylation stattfindet. Beim Pferd wird mehr als die Hälfte (53 %) über den Kot ausgeschieden - ein weiterer Teil wird über den Urin eliminiert. Beim Schwein erfolgt die Ausscheidung zum Großteil (80 %) über die Gallenflüssigkeit mit dem Kot, wobei nur ca. 20 % mit dem Urin abgegeben wird.

Altrenogest kann oral, intramuskulär, subkutan, als Implantat oder Intravaginalspirale appliziert werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Altrenogest darf nicht bei lebensmittelliefernden Tieren angewendet werden. Die entsprechenden Wartefristen sind einzuhalten. Bei Stuten mit Uterusinfektionen darf Altrenogest nicht eingesetzt werden.

• Hyperplasie des Gesäuges
• Scheinträchtigkeit
• Mammatumoren

• Altrenogest, CliniPharm; abgerufen am 05.05.2019