Paracetamol

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Synonym: Acetaminophen
Englisch: acetaminophen, paracetamol; brand name: Tylenol®

1. Definition [bearbeiten]

Paracetamol ist antipyretisch und ein analgetisch wirksames Medikament. Es wirkt unter Laborbedingungen auch geringfügig antiphlogistisch. Die Summenformel lautet: C₈H₉NO₂

2. Geschichte [bearbeiten]

Die Erstsynthese erfolgte 1878 durch Morse. Die analgetische Wirkung der Substanz wurde bereits 1893 entdeckt, aber erst um 1950 wurde Paracetamol als Breitentherapie gegen Schmerzen eingeführt.

3. Eigenschaften [bearbeiten]

Paracetamol verfügt über eine schmerzlindernde und fiebersenkende Wirkung. In reiner Form ist es ein weisses Pulver, das sich nur wenig in Wasser löst und einen bitteren Geschmack hat.

3.1. Pharmakokinetik [bearbeiten]

Nach der oralen Einnahme wird Paracetamol rasch im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Bereits nach 30- 60 min wird die maximale Konzentration im Blut erreicht. Die Bioverfügbarkeit ist hoch und beträgt bis zu 90%. Bei rektaler Verabreichung (Zäpfchen) kann die Bioverfügbarkeit stark schwanken. Die Plasmahalbwertszeit liegt bei 1-3 Stunden. Paracetamol  wird in der Leber mit Glucuronsäure, Schwefelsäure oder Glutathion konjugiert und über den Urin ausgeschieden.

3.2. Toxizität [bearbeiten]

Wird Paracetamol in sehr hohen Dosen eingenommen, wird die Kapazität der Leber zur Konjugation überschritten und es kommt zu Leberzellnekrosen. Beim gesunden Erwachsenen beginnt die toxische Plasmakonzentration ab 200 mg/l. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen ist die toxische Dosis geringer.