Linezolid

Linezolid hat die Summenformel C₁₆H₂₀FN₃O₄ und eine molare Masse von 337,35 g/mol.

Bindestelle für Linezolid sind 50S-Untereinheiten der Ribosomen, wo die Bildung des Initiationskomplexes für die Proteinsynthese verhindert wird. Nur grampositive Erreger werden von der antibiotischen Wirkung von Linezolid erfasst.

Linezolid ist ein Reserveantibiotikum zur Behandlung schwerer Infektionen durch grampositive Erreger, insbesondere wenn Resistenzen gegen andere Antibiotika vorliegen. Es ist sowohl intravenös als auch oral verfügbar.

Typische Indikationen sind:

• Nosokomiale und ambulant erworbene Pneumonien
• Schwere Haut- und Weichteilinfektionen (insbesondere nekrotisierende Weichteilinfektionen)
• Infektionen mit MRSA (Methicillin-resistenter Staphylococcus aureus)
• Infektionen mit VRE (Vancomycin-resistente Enterokokken)
• Multiresistente Tuberkulose

• Blutbildveränderungen (Panzytopenie, Neutropenie, Thrombopenie)
• Hypertonie
• Hemmung der Monoaminooxidase-A und -B

• Bekannte Unverträglichkeit
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Einnahme von MAO-Hemmern (trizyklische Antidepressiva, SSRI)

Bei Vancomycinresistenz ist Linezolid das Reserveantibiotikum der ersten Wahl. Über eine Hemmung der Proteinsynthese wirkt Linezolid bakteriostatisch.

Eine Resistenz gegenüber Linezolid wird über die erworbenen Resistenzgene cfr und optrA vermittelt.