Telavancin

Bei Telavancin hängt am Vancosaminzucker eine zusätzliche lipophile Decylaminoethyl-Seitenkette, weshalb es als Lipoglykopeptid bezeichnet wird. Durch die höhere Lipophilie wird die Verankerung in der Membran der Bakterien und so auch die Bindung an diese erhöht.

Telavancin wirkt wie andere Glykopeptidantibiotika, indem es die Synthese der bakteriellen Zellwand hemmt. Dabei werden die Bausteine der Mureinsynthese, die sog. D-Alanin-D-Alanin-Dipeptide, gebunden, wodurch der erste Schritt der Peptidoglykan-Quervernetzung gehemmt wird. Anders als Vancomycin interagiert Telavancin mit Lipid II und stört so die Membranpermeabilität, wodurch die Integrität der bakteriellen Zellmembran aufgehoben wird. Dieser Effekt lässt das Membranpotential zusammenbrechen und macht Telavancin zu einem potenteren Wirkstoff (ca. 10-fach) als Vancomycin.

Telavancin zeigt eine konzentrationsabhängige Bakterizidie. Es wirkt jedoch wie alle Glykopeptidantibiotika nur bei grampositiven Bakterien, da es für die Porine gramnegativer Bakterien schlichtweg zu groß ist und deshalb keine Wirkung erzielen kann.

Telavancin zeigt eine geringe orale Bioverfügbarkeit und eine Plasmaproteinbindung von ca. 90%. Es wird nach intravenöser Gabe mit einer Halbwertszeit von ca. 8 Stunden eliminiert und überwiegend renal ausgeschieden. Der genaue Metabolismus ist derzeit nicht bekannt (Stand: 2018) allerdings spielen CYP450-Isoenzyme anscheinend keine Rolle.

Telavancin wird für durch MRSA verursachte nosokomiale Pneumonien, inkl. der beatmungsassoziierten Pneumonie, verwendet, wenn andere Alternativen nicht geeignet bzw. fehlschlagen sind. In den USA ist Telavancin auch für die Behandlung komplizierter Haut- und Weichteilinfektionen, die durch grampositive Bakterien ausgelöst wurden, als Reserveantibiotikum zugelassen.

• Verlängerung der QT-Zeit
• Nephrotoxizität
• schaumiger Urin
• Pilzinfektionen
• Schlafstörungen
• Gastrointestinale Beschwerden
  • Diarrhoe oder Obstipation
  • Nausea
  • Erbrechen
• Kopfschmerzen
• Geschmacksstörungen
• Schwindel
• Hautausschlag und Juckreiz
• Müdigkeit
• Schüttelfrost

Telavancin kann Standardgerinnungstests, wie z.B. aPTT oder Prothrombinzeit bzw. INR verfälschen.

• schwere Niereninsuffizienz
• Schwangerschaft
• Hypersensitivität