Tapinarof

Tapinarof ist ein weißes bis blassbraunes Pulver. Die Summenformel lautet: C₁₇H₁₈O₂. Das Molekulargewicht beträgt 254,32 g.

Tapinarof bindet an den Aryl-Hydrocarbon-Rezeptor. Es kommt zur Bildung eines Komplexes, der in den Zellkern wandert und dort mit dem Protein ARNT zu einem Transkriptionsfaktor heterodimerisiert. Die Folge ist eine verminderte Genexpression von proinflammatorischen Zytokinen wie Interleukin-17, -4, -5 und -13. Darüber hinaus erfolgt eine Hochregulation von Barriereproteinen wie beispielweise Filaggrin und Loricrin, die zu einer Verbesserung der gestörten Hautbarrierefunktion führen.

Zudem vermutet man, dass Tapinarof durch eine Stärkung des Nrf2-Signalwegs zu einer gesteigerten oxidativen Aktivität führt und somit oxidativem Stress entgegenwirkt.^[1]

Auch bei wiederholter topischer Applikation konnte keine Akkumulation des Wirkstoffs nachgewiesen werden. In vitro bindet Tapinarof zu 99 % an Plasmaproteine und wird in der Leber durch Oxidation, Glucuronidierung und Sulfatierung metabolisiert.

Tapinarof in den USA ist zur Lokalbehandlung erwachsener Patienten mit einer Plaque-Psoriasis zugelassen. Es kann für leichte oder mittelschwere Formen der Erkrankung sowie bei schweren Formen als Ergänzung zur Systemtherapie eingesetzt werden.

Tapinarof wird in Form einer Creme auf die Haut aufgetragen.

Die Creme wird einmal täglich dünn auf die Haut aufgetragen. Nach Verwendung der Creme sollten die Patienten ihre Hände waschen. Eine Ausnahme besteht, wenn die Creme für die Behandlung der Hände bestimmt ist.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Die häufigsten beschriebenen Nebenwirkungen sind:

• Follikulitis
• Nasopharyngitis
• Kontaktdermatitis
• Kopfschmerzen
• Pruritus

Es existieren keine bekannten Kontraindikationen. Es ist jedoch nicht bekannt, ob Tapinarof bei Kindern mit Psoriasis unter 18 Jahren sicher und wirksam ist, in die Muttermilch übergeht und/oder fetotoxisch ist.

Tapinarof wurde im Mai 2022 durch die FDA in den USA zugelassen. Eine Zulassung durch die EMA steht derzeit (2022) noch aus.

• Fachinformation - VTAMA (tapinarof) cream, abgerufen am 07.10.2022