Omidenepag

Omidenepag besitzt eine Nicht-Prostaglandin-Grundstruktur und unterscheidet sich damit chemisch grundlegend von klassischen Prostaglandinanaloga (z.B. Latanoprost, Bimatoprost). Es bindet selektiv an den Prostaglandin-E2-Rezeptor (EP2-Rezeptor). Der aktive Metabolit Omidenepag weist eine hohe Affinität zum humanen EP2-Rezeptor auf und stimuliert intrazellulär die cAMP-Produktion.^[1]

Die Summenformel lautet C₂₆H₂₈N₆O₄S, die molare Masse beträgt 520,61 g/mol.

Strukturformel Omidenepag

Omidenepag senkt den Augeninnendruck (IOP) über zwei komplementäre Mechanismen:

• Steigerung des konventionellen trabekulären Kammerwasserabflusses durch den Trabekelapparat
• Verbesserung des uveoskleralen Abflusses

Beide Effekte führen zusammen zu einer Reduktion des IOP um 20–35 % gegenüber dem Ausgangswert. Durch den cAMP-vermittelten Signalweg kommt es zur Herabregulation der Kollagengene COL12A1 und COL13A1 in Trabekelnetzwerk-Zellen, was die Gewebeelastizität erhöht und den Abflusswiderstand senkt.^[2]

Da Omidenepag nicht am FP-Rezeptor (F-Prostanoid-Rezeptor) wirkt, treten prostaglandinassoziierte Nebenwirkungen (z.B. Veränderungen des periorbitalen Fettgewebes, Vertiefung der oberen Lidsulci und Wimpernveränderungen) nicht auf.^[3]

Omidenepag liegt mit Isopropanol verestert als Prodrug vor. Nach topischer Instillation wird Omidenepag Isopropyl während der Passage durch das Hornhautepithel durch Esterasen in den aktiven Metaboliten Omidenepag hydrolysiert.^[4] Die systemische Resorption ist gering. Omidenepag selbst unterliegt keiner weiteren Akkumulation im Gewebe und wird rasch metabolisiert.

Omidenepag Isopropyl wird angewendet zur Senkung des erhöhten AugenInnendrucks bei:

• primärem Offenwinkelglaukom (POAG)
• okulärer Hypertension (OHT)

Omidenepag Isopropyl ist als ophthalmische Lösung in einer Konzentration von 0,002 % erhältlich und wird einmal täglich (einmal abends) als Augentropfen appliziert.

Die Standarddosierung beträgt 1 Tropfen der 0,002 %igen Lösung einmal täglich in das betroffene Auge.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Die häufigsten unerwünschten Wirkungen sind:

• Konjunktivale Hyperämie
• Korneale Verdickung
• Makulaödem / zystoides Makulaödem
• Okuläre Entzündungszeichen

Die gleichzeitige Anwendung mit Tafluprost-Augentropfen ist kontraindiziert, da es zu einer gegenseitigen Abschwächung der drucksenkenden Wirkung kommen kann. Additive IOP-senkende Effekte wurden hingegen für die Kombination mit Timolol, Brinzolamid und Brimonidin beschrieben.^[2]

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der sonstigen Bestandteile
• Aphakie oder Pseudophakie (erhöhtes Risiko eines zystoiden Makulaödems)
• Gleichzeitige Anwendung von Tafluprost-Augentropfen

Omidenepag Isopropyl (Eybelis^®) wurde im September 2018 als erstes Präparat dieser Wirkstoffklasse in Japan zugelassen. Im September 2022 erhielt die US-amerikanische FDA die Zulassung unter dem Handelsnamen Omlonti^® für die Indikation des primären Offenwinkelglaukoms und der okulären Hypertension. Eine Zulassung durch die EMA für den europäischen Markt liegt derzeit (2026) nicht vor.^[5]