Proteinkinasehemmer
Synonyme: Kinasehemmer, Kinaseinhibitor, Proteinkinaseinhibitor
Englisch: protein kinase inhibitor
1. Definition
Proteinkinasehemmer sind Arzneistoffe, die eine oder mehrere Proteinkinasen hemmen. Darunter versteht man Enzyme, die einem Protein eine Phosphatgruppe hinzufügen und dadurch seine Funktion beeinflussen.
2. Einteilung
Phosphatgruppen werden normalerweise an die Aminosäuren Serin, Threonin und Tyrosin der entsprechenden Proteine angehängt. Entsprechend könnte man Serinkinasen, Threoninkinasen und Tyrosinkinasen unterscheiden. Da die meisten Serinkinasen auch Threonin phosphorylieren können und umgekehrt, fasst man sie jedoch als Serin/Threonin-Kinasen zusammen. Entsprechend unterscheidet man bei den Hemmstoffen:
- Serin/Threoninkinase-Hemmer (STKI)
- Tyrosinkinasehemmer (TKI)
Darüber hinaus gibt es Multikinase-Inhibitoren, die mehrere Proteinkinasen gleichzeitig hemmen.
3. Pharmakologie
Durch die Hemmung der kinaseabhängigen Phosphorylierung können eine Vielzahl von Zellprozessen beeinflusst werden. Die Aktivität der Proteinkinasen spielt vor allem bei malignen Tumoren, aber auch bei chronischen Entzündungsprozessen, eine Schlüsselrolle. Mutierte oder überexprimierte Proteinkinasen sind entscheidend für das enthemmte Tumorwachstum, da sie bestimmte Signalwege daueraktivieren und so die Zellprozesse einer physiologischen Kontrolle entziehen.
Entsprechend werden Proteinkinasehemmer bei Krebserkrankungen eingesetzt, um die überaktiven Proteinkinasen zu inhibieren, und so die Tumorzelle in die Apoptose zu treiben.