Ipratropiumbromid
Synonyme: N-Isopropylatropiniumbromid u.a.
Handelsnamen: Atrovent®, Itrop® u.a.
Englisch: ipratropium bromide
1. Definition
Ipratropiumbromid ist ein kurz wirksamer Muskarinrezeptor-Antagonist (SAMA), der in der Therapie von Herzrhythmusstörungen sowie Atemwegserkrankungen verabreicht wird.
2. Hintergrund
Ipratropiumbromid ist ein Derivat des Atropins. Es handelt sich um einen quartären Ammoniumkomplex, der mit einem Bromidion verbunden ist. Der Wirkstoff kann zur Behandlung von Atemwegserkrankungen inhalativ in Form eines Dosieraerosols verabreicht werden. Er ist nicht ZNS-gängig und wirkt ungefähr fünf Stunden lang.
3. Chemie
Ipratropiumbromid (Summenformel: C20H32BrNO4, Molekülmasse: 412,4 g/mol) ist ein Racemat und liegt in den gängigen Arzneimitteln als Monohydrat (Summenformel: C20H30BrNO3·1H2O, Molekülmasse: 430,4 g/mol) vor. Es handelt sich um eine quartäre Ammoniumverbindung mit Tropasäurestruktur, die sich halbsynthetisch durch Derivatisierung von Atropin/ Hyoscyamin herstellen lässt. Die Reinsubstanz ist ein weißer, kristalliner Feststoff mit einer Schmelztemperatur von circa 230 bis 232°C. Die Löslichkeit in Wasser und Ethanol ist gut, in Chloroform ist die Substanz praktisch unlöslich.
4. Wirkmechanismus
Ipratropiumbromid wirkt kompetitiv zu Acetylcholin, sodass die muskarinischen Acetylcholinrezeptoren (MAChR) blockiert werden und nicht mehr erregt werden können. Somit kommt es bei inhalativer Anwendung zu einer Bronchodilatation. Im Herzen hemmt es den M2-Rezeptor und führt so zu einer Steigerung der Herzfrequenz.
5. Indikationen
Die inhalative Einnahme von Ipratropiumbromid führt zu einer Bronchodilatation, sodass es insbesondere in der Behandlung der chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen (COPD) und beim Asthmaanfall zum Einsatz kommt. Basierend auf dem Wirkmechanismus kann es auch als Antiarrhythmikum in der Behandlung von bradykarden Herzrhythmusstörungen eingesetzt werden.
6. Nebenwirkungen
Vor allem bei systemischer Anwendung kommt es zu typischen anticholinergen Nebenwirkungen, die mit den Antidots Neostigmin oder Pyridostigmin antagonisiert werden können.
7. Kontraindikationen
Eine gleichzeitige Einnahme von Beta-Sympathomimetika oder Xanthinderivaten wie zum Beispiel Theophyllin kann zu einer Verstärkung der Wirkung und somit auch der Nebenwirkungen von Ipratropiumbromid führen, was unter Umständen unerwünscht sein kann.
Die Kombination von Ipratropiumbromid mit Salbutamol (z.B. per inhalationem) findet hingegen in der Akutbehandlung obstruktiver Lungenerkrankungen eine häufige Anwendung.