Halofuginon
Synonym: DL-trans-7-Brom-6-chlor-(3-(3-hydroxy-2-piperdidyl)acetonyl)-4(3H)-chinazolinon
Handelsname: Halocur®
Englisch: halofuginone
1. Definition
Halofuginon ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Chinazolin-Derivate, der in der Veterinärmedizin eingesetzt wird.
2. Chemie
Halofuginon hat die Summenformel C16H17BrClN3O3 und ein Molekulargewicht von 414,7 g/mol.
Halofuginon liegt in zwei Formen vor: Halofuginonhydrobromid und Halofuginonlaktat. Letzteres weist eine deutlich bessere Wasserlöslichkeit auf.
3. Eigenschaften
Halofuginon ist ein potenter Wirkstoff mit antikokzidiellem Effekt und wird hauptsächlich bei Wiederkäuern und Geflügeln als Antiprotozoikum eingesetzt.
4. Wirkmechanismus
Der genaue Wirkungsmechanismus von Halofuginon ist derzeit (2019) noch unbekannt. Man geht davon aus, dass der Wirkstoff in verschiedenen Regionen der Kokzidien lebensnotwendige Stoffwechselvorgänge stört und so ein Absterben der Parasiten bewirkt.
Halofuginon wirkt auf den gesamten asexuellen Entwicklungszyklus, zeigt jedoch seine effektivste Wirkung auf die 1. Schizontengeneration. Sporozoiten und Schizonten der 2. Generation werden ebenso erfasst. Der therapeutische Erfolg ist jedoch stark vom Behandlungszeitpunkt abhängig, sodass im frühen Stadium der Erkrankung die Heilungschancen gut sind, jedoch mit zunehmender Krankheitsdauer erheblich sinken.
5. Pharmakokinetik
Halofuginon verteilt sich nach Applikation mit einer höheren Wirkstoffkonzentration im Gewebe als im Plasma. Aus diesem Grund korreliert die im Plasma gemessene Konzentration nicht mit der tatsächlich im Körper vorhandenen Wirkstoffmenge.
Die Elimination von Halofuginon folgt einer Kinetik erster Ordnung. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt beim Rind nach der peroralen Gabe von 1,2 mg/kgKG Halofuginonlactat ca. 27 Stunden.
6. Indikation
Halofuginon wird zur Behandlung der Eimeriose, Theileriose, Cryptosporidiose und Sarcocystiose verwendet.
| Tier | Parasiten |
|---|---|
| Rind | Theileria parva, Theileria annulata, Theilera mutans, Sarcocystis spp., Cryptosporidium parvum |
| Schaf | Cryptosporidium parvum, Sarcocystis spp. |
| Ziege | Sarcocystis spp. |
| Masthuhn | Eimeria acervulina, Eimeria necatrix, Eimera tenella, Eimera brunetti, Eimeria mivati, Eimeria maxima, Eimeria mitis, Cryptosporidium baileyi |
7. Dosierung
Wird Halofuginon mit dem Futter verabreicht, ist darauf zu achten, dass der Wirkstoff gleichmäßig verteilt wird. Beim Rind sollte aufgrund besserer Verträglichkeit Halofuginon in Form des Laktatsalzes und mit mindestens 500 ml Wasser verabreicht werden.
| Tier | Anwendung | Dosis |
|---|---|---|
| Rind | oral | 60 bis 125 µg/kgKG täglich in der Kuhmilch über 7 Tage hinweg (Jungtier) |
| 1 bis 2 mg/kgKG (adult) | ||
| Schaf | oral | 100 µg/kgKG einmal täglich über 7 Tage hinweg (neonatales Tier) |
| 2 mal 0,66 mg/kgKG an 2 aufeinander folgenden Tagen | ||
| Ziege | oral | 2 mal 0,67 mg/kgKG an zwei aufeinander folgenden Tagen |
| Huhn | oral | mind. 2 und max. 3 ppm im Alleinfuter (Masthuhn) |
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
8. Kontraindikation
Halofuginon darf nicht bei Kaninchen, Gänsen, Enten, Reb- und Perlhühnern verwendet werden. Ebenso darf Halofuginon nicht bei Legehennen und Wasservögeln appliziert werden.
9. Nebenwirkungen
10. Wechselwirkung
Durch eine kombinierte Therapie mit Toltrazuril kann die antikokzidielle Aktivität signifikant verbessert werden.