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Halofuginon

Synonym: DL-trans-7-Brom-6-chlor-(3-(3-hydroxy-2-piperdidyl)acetonyl)-4(3H)-chinazolinon
Handelsname: Halocur®
Englisch: halofuginone

1 Definition

Halofuginon ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Chinazolin-Derivate, der in der Veterinärmedizin eingesetzt wird.

2 Chemie

Halofuginon hat die Summenformel C16H17BrClN3O3 und ein Molekulargewicht von 414,7 g/mol.

Halofuginon liegt in zwei Formen vor: Halofuginonhydrobromid und Halofuginonlaktat. Letzteres weist eine deutlich bessere Wasserlöslichkeit auf.

3 Eigenschaften

Halofuginon ist ein potenter Wirkstoff mit antikokzidiellem Effekt und wird hauptsächlich bei Wiederkäuern und Geflügeln als Antiprotozoikum eingesetzt.

4 Wirkmechanismus

Der genaue Wirkungsmechanismus von Halofuginon ist derzeit (2019) noch unbekannt. Man geht davon aus, dass der Wirkstoff in verschiedenen Regionen der Kokzidien lebensnotwendige Stoffwechselvorgänge stört und so ein Absterben der Parasiten bewirkt.

Halofuginon wirkt auf den gesamten asexuellen Entwicklungszyklus, zeigt jedoch seine effektivste Wirkung auf die 1. Schizontengeneration. Sporozoiten und Schizonten der 2. Generation werden ebenso erfasst. Der therapeutische Erfolg ist jedoch stark vom Behandlungszeitpunkt abhängig, sodass im frühen Stadium der Erkrankung die Heilungschancen gut sind, jedoch mit zunehmender Krankheitsdauer erheblich sinken.

5 Pharmakokinetik

Halofuginon verteilt sich nach Applikation mit einer höheren Wirkstoffkonzentration im Gewebe als im Plasma. Aus diesem Grund korreliert die im Plasma gemessene Konzentration nicht mit der tatsächlich im Körper vorhandenen Wirkstoffmenge.

Die Elimination von Halofuginon folgt einer Kinetik erster Ordnung. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt beim Rind nach der peroralen Gabe von 1,2 mg/kgKG Halofuginonlactat ca. 27 Stunden.

6 Indikation

Halofuginon wird zur Behandlung der Eimeriose, Theileriose, Cryptosporidiose und Sarcocystiose verwendet.

Tier Parasiten
Rind Theileria parva, Theileria annulata, Theilera mutans, Sarcocystis spp., Cryptosporidium parvum
Schaf Cryptosporidium parvum, Sarcocystis spp.
Ziege Sarcocystis spp.
Masthuhn Eimeria acervulina, Eimeria necatrix, Eimera tenella, Eimera brunetti, Eimeria mivati, Eimeria maxima, Eimeria mitis, Cryptosporidium baileyi

7 Dosierung

Wird Halofuginon mit dem Futter verabreicht, ist darauf zu achten, dass der Wirkstoff gleichmäßig verteilt wird. Beim Rind sollte aufgrund besserer Verträglichkeit Halofuginon in Form des Laktatsalzes und mit mindestens 500 ml Wasser verabreicht werden.

Tier Anwendung Dosis
Rind oral 60 bis 125 µg/kgKG täglich in der Kuhmilch über 7 Tage hinweg (Jungtier)
  1 bis 2 mg/kgKG (adult)
Schaf oral 100 µg/kgKG einmal täglich über 7 Tage hinweg (neonatales Tier)
2 mal 0,66 mg/kgKG an 2 aufeinander folgenden Tagen
Ziege oral 2 mal 0,67 mg/kgKG an zwei aufeinander folgenden Tagen
Huhn oral mind. 2 und max. 3 ppm im Alleinfuter (Masthuhn)

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Kontraindikation

Halofuginon darf nicht bei Kaninchen, Gänsen, Enten, Reb- und Perlhühnern verwendet werden. Ebenso darf Halofuginon nicht bei Legehennen und Wasservögeln appliziert werden.

9 Nebenwirkungen

Halofuginon ist für die Haut und Augen irritierend.

Beim Geflügel kann Halofuginon zu einer veränderten Gewichtszunahme sowie zu einer Abnahme der Hautdicke führen. Beim Rind können Irritationen der Darmschleimhaut beobachtet werden, die zu Diarrhö und Anorexie führen können.

10 Wechselwirkung

Durch eine kombinierte Therapie mit Toltrazuril kann die antikokzidielle Aktivität signifikant verbessert werden.

11 Quellen

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