Firocoxib
Synonym: Firocoxibum
Englisch: firocoxib
Definition
Firocoxib ist ein nichtsteroidales Antiphlogistikum aus der Gruppe der selektiven COX-2-Hemmer (Coxibe). Der Arzneistoff kommt vorwiegend in der Veterinärmedizin zum Einsatz.
Eigenschaften
Der chemische Bezeichnung von Firocoxib lautet 3-(cyclopropylmethoxy)-4-(4-methylsulfonyl)phenyl)-5,5-dimethylfuranon. Die Summenformel ist C17H20O5S, die molare Masse beträgt 336,4 g/mol.
Der Wirkstoff besitzt sowohl antiinflammatorische, als auch analgetische und antipyretische Wirkung. Der Effekt beruht auf einer spezifischen und selektiven Hemmung der Cyclooxygenase 2 (COX-2). Die klinische Wirksamkeit von Firocoxib entspricht dabei beim Hund der von Carprofen oder Meloxicam, beim Pferd der von Phenylbutazon.
Wirkungsmechanismus
Firocoxib bewirkt als nichsteroidales Antiphlogistikum eine Hemmung des Enzyms Cyclooxygenase (COX). Dieses Enzym vermittelt die Umwandlung der Arachidonsäure zu Prostaglandinen und anderen Eicosanoiden. Innerhalb der Gruppe der Cyclooxygenase unterscheidet man die Isoenzyme Cyclooxygenase 1 und Cyclooxygenase 2.
Die Cyclooxygenase 2 wird durch eine Entzündung (z.B. durch proinflammatorische Zytokine, Endotoxine, bakterielle Lipopolysaccharide oder Tumornekrosefaktoren) induziert. Dadurch kommt es binnen kürzester Zeit zur Bildung großer Mengen entzündungsfördernder Prostaglandine. Diese wiederum rufen die klassischen Entzündungssymptome (z.B. Erythem, Schwellung und Schmerz) hervor. Durch den Einsatz von Firocoxib wird selektiv die Cyclooxygenase 2 gehemmt, sodass es zu einer Unterbrechung der Prostaglandinsynthese kommt.
Pharmakokinetik
Sowohl beim Hund, als auch beim Pferd wird Firocoxib nach oraler Applikation schnell und gut resorbiert. Nach einer einmaligen Gabe einer therapeutischen Dosis hält die Wirkung ca. 18 Stunden an.
Firocoxib wird überwiegend durch Dealkylierung und Glukuronidierung in der Leber metabolisiert. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über den Harn, daneben in geringerem Umfang auch über die Galle.
Indikationen
Beim Hund kommt Firocoxib bei Arthrose, zur Analgesie nach schmerzhaften orthopädischen Eingriffen und beim postoperativem Schmerzmanagement nach Weichteiloperationen zum Einsatz. Beim Pferd kann Firocoxib bei Arthrose und bei viszeralen Schmerzen verwendet werden. Beim Esel wird es bei Hufrehe eingesetzt.
Dosierung
Nebenwirkung
Aufgrund der hohen COX-2-Selektivität kommt es deutlich seltener zu gastrointestinalen Nebenwirkungen als bei anderen nichtsteroidalen Antiphlogistika. Dennoch kann es in seltenen Fällen auch bei therapeutischen Dosierungen zu Erbrechen, Durchfall und Inappetenz kommen.
Wird Firocoxib bei großem Blutverlust oder Hypotension eingesetzt, kann aufgrund der gehemmten Prostaglandinsynthese der renale Blutfluss vermindert werden. Die Folge ist eine reduzierte Nierenfunktion bis hin zum akuten Nierenversagen.
Kontraindikation
Aufgrund mangelnder Untersuchungen darf Firocoxib nicht während Trächtigkeit und Laktation verabreicht werden. Anwendungen bei Jungtieren oder sehr alten Tieren dürfen nur mit erhöhter Vorsicht durchgeführt werden. Hier sind gegebenenfalls Dosisanpassungen notwendig.
Firocoxib darf nicht bei Katzen verwendet werden.
Quelle
- CliniPharm CliniTox. Firocoxib (abgerufen am 05.11.2020)