Etelcalcetid

Etelcalcetid ist ein Oligopeptid, das aus acht Aminosäuren besteht. Sieben Aminosäuren sind D-Aminosäuren, die linear als Kette angeordnet sind:

• HOOC-DCys-DAla-DArg-DArg-DArg-DAla-DArg-NH2.

Am D-Cystein wird über eine Disulfidgruppe an diese Kette ein L-Cystein gebunden. Das Molekulargewicht des Wirkstoffs beträgt rund 1.048 Da.

Etelcalcetid reduziert die Bildung von Parathormon, indem es an calciumsensitive Rezeptoren (CaSR) der Hauptzellen der Nebenschilddrüse bindet. Die Bindung führt zu einer allosterischen Modifikation des Rezeptors.

Im Blut wird Ethelcalcetid an Albumin gebunden. Die Plasmahalbwertzeit beträgt etwa 19 Stunden, bei Dialysepatienten 3-4 Tage. Die Ausscheidung von Ethelcalcetid erfolgt bei gesunden Probanden überwiegend renal, bei Dialysepatienten über das Dialysat.

• Behandlung des sekundären Hyperparathyreoidismus bei erwachsenen Patienten mit chronischer Nierenerkrankung, die sich einer Hämodialysetherapie unterziehen

• Injektionslösung zur intravenösen Gabe mit 2,5, 5 und 10 mg Wirksubstanz pro Durchstechflasche.

Die empfohlene Initialdosis von Etelcalcetid beträgt 5 mg, die als Bolusinjektion 3mal pro Woche angewendet wird. Die Dosistritration erfolgt individuell auf der Basis der Parathormon- und Serumkalzium-Werte

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Nausea
• Erbrechen
• Diarrhö
• Muskelkrämpfe
• Parästhesie
• Hypokalzämie
• Verlängertes QT-Intervall (> 60 ms)
• Antikörperentwicklung gegen den Wirkstoff

Etelcalcetid wurde 11/2016 von der EMA zugelassen. 02/2017 folgte die Zulassung durch die FDA. Hersteller ist Amgen.

Gegenüber einer zweckmäßigen Vergleichstherapie (Cinacalcet) hält das IQWiG den Zusatznutzen von Etelcalcetid für nicht belegt.^[1]

Die Jahrestherapiekosten für eine Behandlung mit Etelcalcetid liegen bei rund 5.000 €.^[1]