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Brexpiprazol

Handelsname: Rexulti®

1 Definition

Brexpiprazol ist ein Arzneistoff aus der Klasse der atypischen Neuroleptika.

2 Chemie

Die Summenformel lautet C25H27N3O2S. Das Molekülgewicht beträgt 433,6 g/mol. Die Bezeichnung nach IUPAC lautet 7-[4-[4-(1-Benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]-1H-quinolin-2-on.

Brexpiprazol weist eine enge strukturelle Verwandtschaft zu Aripiprazol auf.

3 Wirkmechanismus

Brexpiprazol interagiert unter anderem mit Dopaminrezeptoren (D-Rezeptoren), Serotoninrezeptoren (5-HT-Rezeptoren) und Adrenozeptoren. Hier ist insbesondere die Wirkung an folgenden Rezeptoren hervorzuheben:

Durch diese Rezeptorwechselwirkungen wird eine antipsychotische Wirkung vermittelt.

4 Pharmakokinetik

Brexpiprazol wird enteral resorbiert und überwindet die Blut-Hirn-Schranke. Es ist ein Substrat der Cytochrom P450-Isoenzyme CYP3A4 und CYP2D6. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 90 Stunden. Brexpiprazol wird zu >99 % an Plasmaproteine gebunden, insbesondere an Serumalbumin und Orosomucoid.

5 Indikation

Als mögliche Indikationen für Brexpiprazol wurden Bipolare Störungen, Depressionen, Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätssyndrom (Erwachsene) und Psychosen untersucht. Eine Zulassung erfolgte bisweilen (Stand: 2018) für die Pharmakotherapie der Schizophrenie sowie in einigen Ländern für die Therapie depressiver Episoden. Die Applikation erfolgt peroral.

6 Nebenwirkungen

Als unerwünschte Wirkungen können beispielsweise auftreten:

7 Zulassung

Die Zulassung erfolgte in den USA im Jahr 2015. Eine Zulassung für die Europäische Union und die Schweiz folgte 2018.

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