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Avacopan

Handelsname(n): Tavneos®
Englisch: avacopan

1. Definition

Avacopan ist Arzneistoff aus der Gruppe der C5aR-Antagonisten. Er hemmt den Rezeptor des Komplementfaktors C5a und wird zur Behandlung von ANCA-assoziierten Vaskulitiden eingesetzt.

2. Chemie

Avacopan ist ein Peptidomimetikum, das zwei Peptidgruppen aufweist. Es hat mehrere Phenylsubstituenten und einen Cyclopentylrest.

Die Summenformel lautet C33H35F4N3O2; das Molekulargewicht beträgt 581,6 g/mol. Die Verbindung ist neutral und lipophil.

Strukturformel von Avacopan

3. Wirkmechanismus

Bei der ANCA-assoziierten Vaskulitits liegt eine Überreaktion des Komplementsystems vor. Hierdurch werden Neutrophile aktiviert, die wiederum zur Entzündung und Zerstörung kleiner Blutgefäße führen. Darüber hinaus liegen ANCA (anti-neutrophile zytoplasmatische Antikörper) vor, die ebenfalls Neutrophile aktivieren.

Avacopan ist ein Inhibitor des Rezeptors für Komplementfaktor C5a, der über die Rezeptorblockade das Komplementsystem und damit die überschießende Immunreaktion abschwächt. Infolgedessen kommt es zur Besserung der Symptome.[1]

4. Pharmakokinetik

Die maximale Plasmakonzentration wird nach 2 Stunden erreicht. Der Arzneistoff hat eine hohe Gewebeverteilung (3.000 - 11.000 l Verteilungsvolumen) und eine hohe Plasmaproteinbindung (>99,9 %). Die terminale Eliminationshalbwertszeit beträgt 21 Tage.[2]

5. Indikation

Avacopan ist zur Behandlung folgender Unterformen der ANCA-assoziierten Vaskulitis in Verbindung mit Rituximab oder Cyclophosphamid zugelassen:[3]

6. Darreichungsform

Avacopan ist als Hartkapsel mit 10 mg Wirkstoff erhältlich.

7. Dosierung

Die empfohlene Dosierung beträgt 30 mg Avacopan zweimal täglich zu den Mahlzeiten. Die Einnahme erfolgt in Kombination mit Rituximab (4 wöchentlich intravenöse Anwendung) oder Cyclophosphamid (über 13 oder 14 Wochen oral oder intravenös). Bei einer Verschlechterung der Leberenzyme, der Leukozyten-, Neutrophilen- oder Lymphozytenzahl muss die Behandlung unterbrochen werden.[2]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8. Nebenwirkungen

9. Wechselwirkungen

10. Kontraindikationen

11. Zulassung

Avacopan ist in den USA seit 2021[4] und in der EU seit 2022 zugelassen.[2]

12. Quellen

  1. Sven Siebenand:VAvacopan bei seltenen Blutgefäßerkrankungen. Pharmazeutische Zeitung online, 16.11.2021; abgerufen am 07.03.2022
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels Tavneos 10 mg Hartkapseln; aufgerufen am 19.04.2023
  3. Jayne DRW et al. Avacopan for the Treatment of ANCA-Associated Vasculitis. N Engl J Med. 2021
  4. Lee A. Avacopan: First Approval. Drugs. 2022

13. Weblinks

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