Rivaroxaban

Handelsname: Xarelto®

1 Definition [bearbeiten]

Rivaroxaban ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Antikoagulanzien. Es handelt sich um einen direkten Faktor-Xa-Inhibitor.

2 Chemie [bearbeiten]

Rivaroxaban gehört zur Gruppe der Oxazolidinon-Derivate. Es hat eine strukturelle Ähnlichkeit mit dem Antibiotikum Linezolid - allerdings haben weder Rivaroxaban noch seine Metaboliten einen antibiotischen Effekt.

3 Wirkmechanismus [bearbeiten]

Rivaroxaban hemmt sowohl den freien Faktor Xa als auch den an den Prothrombinase-Komplex-gebundenen Faktor Xa. Dadurch wird die Aggregation von Thrombin verhindert.

4 Pharmakokinetik [bearbeiten]

Rivaroxaban wird nach oraler Gabe im Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die orale Bioverfügbarkeit liegt zwischen 80-100%. Maximale Plasmaspiegel werden nach 2-4 Stunden erreicht, die Halbwertzeit beträgt etwa 9 Stunden. Rivaroxaban wird in der Leber vom Cytochrom P450-System metabolisiert, und zwar von den Untertypen CYP3A4 und CYP2J2. Daneben erfolgt eine Metabolisierung durch CYP-unabhängige Mechanismen.

Die Ausscheidung erfolgt zu 1/3 renal, zu 2/3 hepatisch.

5 Indikationen [bearbeiten]

• Prophylaxe venöser Thromboembolien (VTE) bei erwachsenen Patienten nach elektiven Hüft- oder Kniegelenksersatzoperationen

6 Kontraindikationen [bearbeiten]

• Schwangerschaft
• Stillzeit
• Lebererkrankungen, die mit einer Koagulopathie verbunden sind.

7 Interaktionen [bearbeiten]

7.1 Verstärkte Wirkung [bearbeiten]

Antimykotika wie Ketoconazol und Itraconazol führen über eine Inhibition von CYP3A4 und P-Glykoprotein zu einer erhöhten Plasmakonzentration von Rivaroxaban.

7.2 Verminderte Wirkung [bearbeiten]

CYP3A4-Induktoren wie Rifampicin, Carbamazepin und Johanniskraut können zu einer verminderten Wirkung von Rivaroxaban führen.

8 Dosierung [bearbeiten]

Rivaroxaban wird einmal täglich in einer fixen Dosis von 10 mg eingenommen. Die erste Dosis wird 6 bis 10 Stunden nach dem Eingriff ("post-OP") verabreicht. Das Arzneimittel kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

9 Klinische Studien [bearbeiten]

In der RECORD1-Studie wurde Rivaroxaban (10 mg) im Vergleich zu Enoxaparin (40 mg) getestet. Die Patientenzahl betrug n = 454, die Dauer der Thromboseprophylaxe fünf Wochen. Hinsichtlich des primären Endpunktes, einer Kombination aus tiefen Venenthrombosen, nicht-tödlichen Lungenembolien und Gesamtmortalität, wurde unter Rivaroxaban im Vergleich zu Enoxaparin eine 70-prozentige relative Risikoreduktion (RRR) erzielt.