Amphotericin B

1 Definition

Amphotericin B ist ein breit wirksames Antimykotikum aus der Gruppe der Polyen-Antimykotika.

2 Herkunft

Amphotericin B wird aus dem Bakterien der Art Streptomyces nodosum gewonnen.

3 Wirkungsmechanismus

Amphotericin B wirkt wie alle Polyene als Porenbildner in der Plasmamembran von Pilzen. Es wird zusammen mit Ergosterin in die Membran eingelagert und bildet dabei eine für Ionen durchgängige Pore. Dadurch wirkt es fungizid auf Pilze in allen Wachstumsphasen.

4 Anwendung

Amphotericin findet unter anderem Anwendung bei der Behandlung von:

• Aspergillosen (z.B. durch Aspergillus fumigatus)
• Infektionen mit Cryptococcus neoformans
• Candidiasis (z.B. Soor)
• Histoplasmosen
• Blastomykosen

Die Anwendung von Amphotericin B erfolgt bei systemischen Mykosen über 6-8 Wochen.

5 Pharmakologie

Die Anwendung von Amphotericin muss aufgrund fehlender Bioverfügbarkeit bei peroraler Gabe intravenös erfolgen. Eine lokale Therapie kann durch intrathekale Injektion erfolgen. Zu achten ist bei beiden Formen der Therapie, dass ausreichend verdünnte Lösungen zum Einsatz kommen, um eine lokale Reizung so klein wie möglich zu halten.

Die Dosierung und pharmakokinetischen Daten sollten der Fachinformation des jeweiligen Präparates entnommen werden.

6 Nebenwirkungen

Amphotericin B ist reich an Nebenwirkungen. Die wichtigste Nebenwirkung ist die Nephrotoxizität. Die bei der Behandlung mit Amphotericin eintretende Nierenschädigung ist abhängig von der kumulativen Gesamtdosis. Bei der im Allgemeinen lämgerfristigen Anwendung von Amphotericin B sollten daher möglichst niedrige Dosierungen gewählt werden. Zudem scheint eine erhöhte Zufuhr von Kochsalz während der Behandlung mit Amphotericin B die Nierenschädigung in Maßen abzuschwächen.

Liposomale Zubereitungen von Amphotericin B werden von der pharmazeutischen Industrie als weniger nephrotoxische Alternativen angeboten. Eine abschließende Bewertung über den Nutzen liposomaler Formulierungen steht jedoch aus (2007).

Weitere Nebenwirkungen der Behandlung mit Amphotericin B können sein:

• Leberschädigung (Transaminasen)
• Hypokaliämie und andere Elektrolytverschiebungen (Komplexbildung mit Kalium, Calcium und Magnesium)
• Fieber und Schüttelfrost nach Gabe
• Übelkeit und Erbrechen
• Kopfschmerzen
• Anämie
• Myalgien
• Arthralgien

Das Auftreten einiger Nebenwirkungen kann durch eine langsame Dosissteigerung zu Beginn der Therapie teilweise verhindert werden.

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