Azathioprin

Englisch: azathioprine

1. Definition [bearbeiten]

Azathioprin ist ein Arzneimittel aus der Klasse der Immunsuppressiva. Es wird zur Unterdrückung der körpereigenen Immunabwehr eingesetzt, z.B. nach Organtransplantationen, Autoimmunerkrankungen und bei bestimmten chronischen Entzündungen.

2. Wirkungsweise [bearbeiten]

Azathioprin ist ein Purinanalogon, das im Körper zu 6-Mercaptopurin und Methylnitroimidazol verstoffwechselt wird. Die Wirkungsweise von Azathioprin wird durch seine Wirkung als Antimetabolit erklärt. Dabei wird zum einen die Synthese der Purinnukleotide gehemmt und zum anderen das Purinanalogon anstelle der eigentlichen Nukleotide in DNA und RNA eingebaut wird.

Azathioprin und sein aktiver Metabolit hemmen die Differenzierung der Lymphozyten und wirken antiproliferativ, also teilungshemmend, auf CD8-positive T-Lymphozyten, natürliche Killerzellen (NK-Zellen) und B-Lymphozyten. Zudem wird die Sekretion von TNF-α verringert.

Da Azathioprin erst nach einer Einnahmezeit von 2 bis 5 Monaten seine vollständige Wirksamkeit erreicht, muss der Beginn der Therapie recht früh erfolgen oder in der Zwischenzeit mit einem direkt wirksamen Immunsuppressivum (z.B. Glukokortikoiden, Ciclosporin) ergänzt werden.

3. Einsatzgebiete [bearbeiten]

Azathioprin wird nach Organtransplantationen eingesetzt, um eine Abstoßungsreaktion gegenüber fremden Organen zu verhindern.

Auch bei Autoimmunerkrankungen wird Azathioprin erfolgreich eingesetzt. Regelmäßige Anwendung findet es in diesem Sinne unter anderem bei Myasthenia gravis, rheumatoider Arthritis, Multipler Sklerose, Lupus erythematodes und Pemphigus vulgaris.

Ein weiteres Einsatzgebiet für Azathioprin sind chronisch entzündliche Erkrankungen wie Morbus Crohn, Colitis ulcerosa und Morbus Behcet.

4. Nebenwirkungen [bearbeiten]

Zu den Nebenwirkungen von Azathioprin gehören:

• allgemeines Krankheitsgefühl
• gastrointestinale Funktionsstörungen, wie Übelkeit, Erbrechen und Appetitlosigkeit
• Veränderungen des Blutbildes (Leukopenie, Anämie und Thrombozytopenie)
• Megaloblastäre Anämie (selten)

5. Kontraindikationen [bearbeiten]

Der Einsatz von Azathioprin sollte bei Leber- und Nierenfunktionsstörungen vermieden werden.

Ebenso ist der Einsatz bei schweren Infektionen, wie Tuberkulose und Sepsis, sowie bei vorbestehenden Schädigungen des Knochenmarks kontraindiziert.

Azathioprin darf nicht während der Schwangerschaft angewandt werden, da es embryotoxisch wirkt, das heißt den Embryo schädigt.

6. Vorsichtsmaßnahmen [bearbeiten]

Während der Einnahme von Azathioprin sollte auf einen Schutz vor starker Sonneneinstrahlung geachtet werden, da es bei hohen Dosierungen durch gestörte DNA-Reparaturmechanismen erhöhtes Risiko für bestimmte Hautkrebsarten entsteht. Wichtig: Bei gleichzeitiger Einnahme von Allopurinol muss die Azathioprindosis auf 25% verringert werden!