Vortioxetin
Handelsnamen: Brintellix® (EU), Trintellix® (USA und Kanada)
Englisch: Vortioxetine
Definition
Vortioxetin ist ein Antidepressivum aus der Gruppe der Serotonin-Antagonist-und-Wiederaufnahmehemmer (SARI), das zur Therapie der Major Depression verwendet wird. Als Serotoninmodulator und -stimulator basiert der Wirkmechanismus zum einen auf einer direkten Modulation von 5-HT-Rezeptoren, zum anderen auf der Inhibition von Serotonintransportern.
Chemie
Die chemische Bezeichnung für Vortioxetin ist 1-{2-[(2,4-Dimethylphenyl)sulfanyl]phenyl}piperazin. Die Summenformel lautet C18H22N2S. Die molare Masse beträgt 298,45 g·mol-1.
Wirkmechanismus
- Direkte Modulation komplexer serotonerger Rezeptoraktivität
- Inhibition des 5-HT-Transporters
- Agonismus am 5-HT1A-Rezeptor
- partieller Agonismus am 5-HT1B-Rezeptor
- Antagonismus an den 5-HT3-, 5-HT7- sowie 5-HT1D -Rezeptoren.
Darüber beeinflusst Vortioxetin indirekt die Freisetzung verschiedener Neurotransmitter und führt zu erhöhten Spiegeln an Noradrenalin, Dopamin, Acetylcholin, Histamin und Glutamat sowie einem erniedrigtem GABA-Spiegel.
Indikation
Vortioxetin wird zur Therapie von Episoden einer Major Depression bei Erwachsenen angewendet. Das breite Spektrum depressiver Symptome (Traurigkeit, Angstzustände, Appetitlosigkeit, Schlafstörungen, Konzentrationsstörungen, Antriebslosigkeit, etc.) wird hiermit behandelt. Eine Besonderheit des Antidepressivums soll ein positiver Einfluss auf die kognitiven Fähigkeiten von depressiven Patienten sein.
Dosierung
Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg täglich bei Erwachsenen unter 65 Jahren.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Sehr häufig (mehr als 1 von 10 Behandelten)
Häufig (bis zu 1 von 10 Behandelten)
- Durchfall, Obstipation, Erbrechen
- Schwindelgefühl
- Juckreiz am ganzen Körper
- Albträume
Gelegentlich (bis zu 1 von 100 Behandelten)
- Hitzegefühl
- Nächtliche Schweißausbrüche
Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte Vortioxetin nicht eingenommen werden.
Wechselwirkungen
- Nicht-selektive Monoaminoxidasehemmer (MAO-Hemmer)
- Selektive MAO-A-Hemmer
- Arzneimittel mit serotonerger Wirkung (SSRI, SNRI, Tramadol, Triptane, etc.)
- Bestimmte CYP-Inhibitoren, insbesondere Inhibitoren von CYP2D6, geringfügig auch von CYP3A4 und CYP2C9
Die gemeinsame Anwendung von Vortioxetin mit Medikamenten, welche die zerebrale Krampfschwelle senken, kann zu Krampfanfällen führen
Zulassung
Vortioxetin wurde 2013 durch die FDA in den USA und durch die Europäische Arzneimittelagentur in Europa zugelassen. Die Zulassung in der Schweiz erfolgte 2016.
Einstellung des Vertriebes in Deutschland
Der Vertrieb von Vortioxetin wurde im August 2016 nach einem Beschluss des Gemeinsamen Bundesausschusses (G-BA) in Berlin in Deutschland eingestellt. Der Ausschuss argumentierte, dass Vortioxetin im Vergleich zu SSRI (Selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer) keinen Zusatznutzen aufweise und somit zu teuer verkauft werde.