Viloxazin

Viloxazin ist ein Morpholinderivat und ähnelt in seiner chemischen Struktur einigen Betablockern. Es liegt als Racemat aus einem (S)-(−)- und einem (R)-(+)-Enantiomer vor, wobei das (S)-(−)-Enantiomer eine etwa zehnmal stärkere pharmakologische Wirkung hat.

Viloxazin moduliert die Aktivität von Serotonin und Noradrenalin und erhöht den Serotonin- und Dopaminspiegel im präfrontalen Cortex. Es wirkt als selektiver Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmer (NARI), hat jedoch keine Auswirkung auf die Noradrenalin-Ausschüttung. Viloxazin beeinflusst den Dopaminspiegel im Nucleus accumbens geringer als Stimulanzien, was möglicherweise das Abhängigkeitspotential von Viloxazin reduziert.

Des Weiteren gibt es Hinweise zur Wirkung von Viloxazin über folgende Rezeptorsysteme:

• stark:
  • Agonist am 5-HT_2B- und 5-HT_2C-Rezeptor
• schwach:
  • Agonist am 5-HT₇-Rezeptor
  • Antagonist am α_1B-Adrenozeptor
  • Antagonist am β₂-Adrenozeptor
  • kompetitive Hemmung am H1- und H2-Histaminrezeptor
• sehr schwach:
  • kompetitiver und reversibler Inhibitor der Monoaminoxidase A und B

Viloxazin hat eine Bioverfügbarkeit von etwa 88 % und eine mittlere Plasmahalbwertszeit von 7 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration wird bei einer Dosis von 200 mg nach etwa 5 Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 80 %.

• Alter von 6 bis 11 Jahre
  • empfohlene Anfangsdosis 100 mg oral/Tag
  • Aufdosierung in Schritten von 100 mg wöchentlich
  • empfohlene Höchstdosis 400 mg/Tag
• Alter von 12 bis 17 Jahren
  • empfohlene Anfangsdosis 200 mg oral/Tag in der ersten Woche
  • Aufdosierung bis zur maximalen Tagesdosis von 400 mg
• Erwachsene
  • empfohlene Anfangsdosis 200 mg oral/Tag in der ersten Woche
  • Tagesdosis zwischen 200 und 600 mg/Tag

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Mögliche Nebenwirkungen von Viloxazin sind:

• Müdigkeit
• Schläfrigkeit
• Schlaflosigkeit
• Inappetenz
• Übelkeit, Erbrechen
• Reizbarkeit

Viloxazin ist ein starker Inhibitor von CYP1A2, was bei gleichzeitiger Einnahme anderer CYP1A2-metabolisierter Medikamente (z.B. Phenytoin) eine Dosisanpassung erforderlich macht.

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• gleichzeitige Behandlung mit MAO-Hemmern
• Gabe anderer CYP1A2-Substrate

Der Vertrieb von Viloxazin als Antidepressivum wurde 2002 eingestellt. Im Jahr 2021 wurde Viloxazin in retardierter Form durch die FDA zur Behandlung von ADHS bei Kindern, Jugendlichen und Erwachsenen erneut zugelassen.

• adxs.org - Viloxazin, zuletzt abgerufen am 23.11.2023
• Mathew et al., Viloxazine, StatPearls, 2023
• Edinoff et al., Viloxazine in the Treatment of Attention Deficit Hyperactivity Disorder, Front Psychiatry, 2021