5-HT2B-Rezeptor

Das für den 5-HT_2B-Rezeptor codierende Gen HTR2B befindet sich beim Menschen auf Chromosom 2. Es sind Polymorphismen bekannt.

Im menschlichen Körper kommt der 5-HT_2B-Rezeptor hauptsächlich in der Zellmembran von Zellen der Gefäßmuskulatur und des Gefäßendothels vor. Im Gegensatz zu den übrigen Subtypen der 5-HT₂-Rezeptoren spielt der Rezeptor im Nervensystem nur eine untergeordnete Rolle.

Eine Stimulation der Rezeptoren der glatten Muskulatur des kardiovaskulären Systems vermittelt vasokonstriktive Effekte, während endotheliale 5-HT_2B-Rezeptoren über die Freisetzung von Stickstoffmonoxid eine Relaxation vermitteln. Eine Rolle bei der Entwicklung des Herzens wurde im Tierversuch ebenfalls beschrieben.

Ferner spielen im Verdauungstrakt 5-HT_2B-Rezeptoren für die Entwicklung des enterischen Nervensystems wie auch der Motilität eine wichtige Rolle.

Obschon der Rezeptor im Nervensystem nur spärlich exprimiert wird, können psychotrope Wirkungen vermittelt werden.

Eine Stimulation des 5-HT_2B-Rezeptors ist mit der Entstehung einer pulmonalen Hypertonie assoziiert. Ferner beschreiben experimentelle Studien einen Zusammenhang zwischen einer Fibrosierung des Herzens und einer erhöhten Rezeptoraktivität.

Der 5-HT_2B-Rezeptor stellt gegenwärtig kein Ziel für die Arzneistoffentwicklung dar (2022).

Nicht-selektive Agonisten des Rezeptors wie Fenfluramin, die einst als Anorektikum vertrieben wurden, sind mit einer pulmonalen Hypertonie und dem Auftreten von Schäden an den Herzklappen assoziiert, weshalb sie vom Markt genommen wurden.