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Tapentadol

Handelsname: Palexia®
Englisch: tapentadol

1 Definition

Tapentadol ist ein zentral wirkendes Analgetikum aus der Gruppe der Opioidanalgetika. Es ist mit Tramadol verwandt.

2 Wirkmechanismus

Tapentadol verfügt - ähnlich wie Tramadol - über einen dualen Wirkmechanismus. Es wirkt agonistisch am μ-Opioidrezeptor und hemmt den Reuptake von Noradrenalin.

3 Indikation

  • Mittelstarke und starke Schmerzen.

Die zusätzliche Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung kann bei bestimmten Schmerzen oder Schmerzsyndromen wie Neuropathien oder Fibromyalgie therapeutische Vorteile bringen.

4 Analgetische Potenz

Die analgetische Potenz von Tapentadol wird zwischen Tramadol und Morphin angesiedelt. Die analgetische Potenz liegt im Vergleich zu Morphin zwischen 0,3 und 0,5. D.h. 100 mg Tapentadol entsprechen in der Wirkstärke in etwa der Stärke von 30 - 50 mg Morphin (p.o.) oder 300 bis 500 mg Tramadol.

Bei Umstellungen von anderen Opioiden ist (wie immer bei Opiat-Rotationen) im Zweifel zunächst eine Senkung der Gesamtdosis vorzunehmen und ggf. dann schrittweise - orientiert an Wirkung und v.a. auch UAW - eine Dosissteigerung vorzunehmen.

5 Darreichungsform

Tapentadol ist in Form von Retardtabletten unter dem Handelsnamen Palexia® mit Wirkstärken von 50 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg und 250 mg erhältlich. Mittlerweile sind auch Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung auf dem Markt.

6 Nebenwirkungen

Wie alle stark wirksamen Opioide hat auch Tapentadol ein Suchtpotenzial. Zu den typischen Nebenwirkungen zählen:

Die Nebenwirkungen sollen im Vergleich zu Morphin weniger ausgeprägt sein.

7 Kontraindikation

8 Zulassung

Tapentadol ist in Deutschland seit dem 4. Quartal 2010 zugelassen. In den USA erfolgte die Zulassung im November 2008. Nach Bewertung der Studiendaten wurde Tapentadol in den Schedule II des "US Controlled Substance Act" eingestuft. In Schedule II finden sich alle Substanzen mit hohem Missbrauchspotenzial bei anerkannter klinischer Wirksamkeit. Tapentadol wurde analog in Deutschland in die Anlage III des Betäubungsmittelgesetzes (BtMG) aufgenommen.

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