Synonym: Zäpfchen
Abkürzung: Supp.
Das Suppositorium ist eine Arzneiform, die zur rektalen oder vaginalen Gabe von Medikamenten verwendet wird. Es hat typischerweise die Form eines vorne zugespitzten Torpedos, der das Einführen in enge Körperöffnungen (After oder Vagina) erleichtert.
Suppositorien sind von Vorteil, wenn der Patient Schluckbeschwerden oder Magen-Darm-Probleme hat. Für Arzneistoffe mit geringer therapeutischer Breite eignen sie sich weniger, da die Resorption und damit die Bioverfügbarkeit stark schwanken kann.
Bei richtiger Anwendung des Suppositoriums wird der First-Pass-Effekt in der Leber umgangen. Dies beruht auf dem unterschiedlichen venösen Abfluss des Rektums im Vergleich zu anderen Abschnitten des Magen-Darm-Traktes. Das venöse Blut des distalen Rektums wird über die Vena rectalis inferior und Vena rectalis media abgeleitet und gelangt über die Vena iliaca interna in die Vena cava inferior - nicht in die Vena portae.
Es können hydrophile und lipophile Grundlagen unterschieden werden.
Bei der Herstellung von Suppositorien können verschiedene Hilfsstoffe eingesetzt werden:
Zur Zäpfchenherstellung kann man mehrere Verfahren einsetzen. Bezüglich der Temperatur werden zwei Methoden unterschieden:
Das Pressverfahren, bei dem Suppositorien gepresst werden, findet nur vereinzelt Anwendung. Als Grundlage für dieses Verfahren eignen sich Hartfettmassen und Macrogol-Mischungen.
Häufig werden Geräte aus Metall verwendet, da dieses die Wärme gut leitet. Es gibt wiederverwendbare Formen aus Metall und solche aus Plastik. In diese sogenannten Plastikfolienstreifen wird das Zäpfchen gegossen, verschlossen und in dieser Form an den Patienten abgegeben. Die Gießform ist also das Primärpackmittel.
Nach dem Schmelzen der Grundlage wird der Arzneistoff in dieser dispergiert und anschließend ausgegossen. Hierbei werden wiederum verschiedene Verfahren unterschieden, die unten aufgeführt sind. Das Hauptproblem ist die Ermittlung der korrekten Dosierung, da der Arzneistoff selbst Volumen verdrängt und dementsprechend die Menge der Grundlage verringert werden muss.
Tritt ein Wirkstoffverlust auf, wird ein Überschuss eingewogen. Bei der Abgabe von weniger als 20 Suppositorien wird ein Überschuss von zwei Zäpfchen eingewogen; eine genauere Aufschlüsselung der einzuwiegenden Überschüsse findet sich im Arzneibuch.
Vaginalzäpfchen werden oft in Form von Vaginalglobuli hergestellt. Beim Gießen dieser Form bleibt ein "Hals" zurück, der nach dem Erstarren abgetrennt werden muss. Da hier auch Arzneistoff entfernt wird, wird bei der Einwaage des Arzneistoffs ein Korrekturfaktor verwendet (Quotient aus der Masse mit Hals und der ohne Hals).
Das Verdrängungsfaktor-Verfahren ist im DAC, Anlage F, Methode A beschrieben. Hierfür wird das Fassungsvermögen der Suppositorienform für die reine Grundlage bestimmt, indem mehrere Zäpfchen gegossen, anschließend gewogen werden und der Mittelwert bestimmt wird. Über folgende Formel kann die benötigte Wirkstoffmasse berechnet werden:
Formel |
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MN = N × (E - f × A) |
mit: MN = erforderliche Einwaage der Grundlage für N Suppositorien N = Anzahl der Suppositorien f = Verdrängungsfaktor E = Durchschnittsmasse eines Suppositoriums aus reiner Grundlage A = Dosis pro Suppositorium |
Der Verdrängungsfaktor ist ein Korrekturfaktor für die Einwaage der Grundlage, da der Arzneistoff selbst Volumen verdrängt. Er ist der Quotient aus der Dichte der Grundlage und der Dichte des Arzneistoffs. Als Faustregel kann für hydrophile Grundlagen ein Faktor von 1,0 und für Hartfettmassen ein Faktor von 0,7 angenommen werden. Im Arzneibuch gibt es entsprechende Tabellenwerte; der Faktor kann auch experimentell bestimmt werden.
Die Dosierungsmethode nach Münzel ist im DAC, Anlage F, Methode B beschrieben. Der Arzneistoff wird mit etwas Grundlage angerieben, mit weiterer Grundlage ergänzt und ausgegossen. Die Formen werden mit Grundlage aufgefüllt. Nach Erstarren werden die Zäpfchen entnommen, eingeschmolzen und erneut ausgegossen.
Der Sinn hinter dieser Methode ist, dass der benötigte Arzneistoff erst in zu wenig Grundlage angerieben wird und anschließend in der Zäpfchenform aufgefüllt wird. Der Hersteller hat nun die richtige Menge Arzneistoff und Grundlage. Das erneute Aufschmelzen und Ausgießen ist nötig, um die Dispersion zu homogenisieren. Das Münzel-Verfahren eignet sich vor allem für Grundlagen, bei denen keine Verdrängungsfaktoren vorliegen.
Es gibt noch weitere Verfahren, die nicht im DAC aufgelistet sind:
Formel |
---|
MN = N × ((MP - 2 × A) / 2) |
mit: MN = erforderliche Einwaage des Wirkstoffes für N Suppositorien N = Anzahl der Suppositorien MP = Masse der zwei Probezäpfchen A = Arzneistoffmasse pro Suppositorium |
Am häufigsten werden Suppositorien in der Pädiatrie eingesetzt, insbesondere als Fieberzäpfchen. Ferner dienen Suppositorien der lokalen Therapie, beispielsweise bei Hämorrhoiden oder als Abführzäpfchen.
Fachgebiete: Pharmazie
Diese Seite wurde zuletzt am 6. Juni 2022 um 16:21 Uhr bearbeitet.
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