Serinproteaseinhibitor

Synonym: Serinproteasehemmer

1 Definition

Als Serinproteaseinhibitoren bezeichnet man eine heterogene Gruppe von Proteinen oder Arzneistoffe, deren Funktion in der spezifischen Hemmung von Serinproteasen besteht.

2 Abgrenzung von Serpinen

Die Begriffe Serinproteaseinhibitoren und Serpine lassen sich nicht synonym verwenden, auch wenn die Begrifflichkeit Serpine von Serinprotease-Inhibitoren kommt, da es außerhalb der Serpin-Familie viele weitere Hemmstoffe für Serinproteasen gibt. Zudem ist das Wirkspektrum von Serpinen nicht auf Serinproteasen beschränkt.

3 Funktion

Serinproteaseinhibitoren sind an der Regulation komplexer enzym-katalysierter Vorgänge (z.B. Blutgerinnung), sowie der Ausschaltung potentiell "schädlicher" Enzyme (z.B. im Blut zirkulierende Pankreasenzyme) beteiligt.

4 Reaktion

Serinproteaseinhibitoren sind "unechte" Substrate (Pseudosubstrate), die kovalent und damit irreversibel an das aktive Zentrum der jeweiligen Protease binden. Da sie unter dieser Reaktion ihre eigene Funktion einbüßen werden sie auch als Selbstmordsubstrate bezeichnet.

5 Beispiele

• Alpha-1-Antitrypsin: Inhibitor des im Blut zirkulierenden Trypsins, Chymotrypsins und Elastins
• Antithrombin III: Hemmung von Thrombin
• Protein C-Inhibitor: Hemmung von aktiviertem Protein C
• Alpha-2-Antiplasmin: Sofortinhibitor von Plasmin

6 Klinik

Verschiedene Erkrankungsbilder beruhen auf einem hereditären Mangel an Serinproteaseinhibitoren. Hierzu zählen u.a. der

• Alpha-1-Antitrypsinmangel und
• Antithrombin III-Mangel

7 Pharmakologie

Arzneistoffe, die Serinproteasen hemmen, eignen sich u.a. zur Therapie von Virusinfektionen. Dazu zählen z.B.:

• Camostat