Lumefantrin

Lumefantrin ist ein Arylaminoalkohol mit der Summenformel C₃₀H₃₂Cl₃NO und einer molaren Masse von 528,94 g·mol⁻¹.

Lumefantrin wirkt wie die 4-Aminochinoline und andere Arylaminoalkohole gegen Blutschizonten. Die Malariaerreger gewinnen während ihres intraerythrozytären Wachstums Energie aus dem Abbau des Hämoglobins. Dabei entsteht das für sie giftige Abbauprodukt Ferriprotoporphyrin IX (FPPIX). Durch eine nicht-enzymatische Aggregatbildung wird FPPIX zu ungiftigem Hämozoin umgewandelt. Lumefantrin bildet wie andere Arylaminoalkohole stabile Komplexe mit FPPIX und erhöht so die Zahl von nicht-aggregierten FPPIX-Molekülen, was dann letztendlich zum Absterben der Parasiten führt.

Lumefantrin hat eine relativ lange Halbwertszeit von fünf bis sieben Tagen. Der Abbau erfolgt in der Leber und wird durch das Enzym CYP3A4 katalysiert.

Lumefantrin ist kein Arzneimittel für eine Monotherapie, da sich auch hier schnell eine Resistenz unter den entsprechenden krankheitsverursachenden Plasmodienarten bilden würde. Es wird praktisch ausschließlich als Kombinationspräparat zusammen mit Artemether eingesetzt. Therapieziel ist die Bekämpfung der unkomplizierten Malaria tropica bzw. ihr Auslöser, Plasmodium falciparum. Schwerpunkt sind hier Malariapatienten, bei denen Plasmodium falciparum eine Resistenz gegen das Medikament Chloroquin ausgebildet hat. Eine Zulassung von Lumefantrin als Monopräparat gibt es nicht.

Lumefantrin wird oral appliziert. Aufgrund seiner stark lipophilen Eigenschaften empfiehlt es sich, während der Einnahme von Lumefantrin eine fettreiche Mahlzeit zu verzehren. Die Resorption des Arzneimittels im Körper wird dadurch weiter erhöht.

Folgende Nebenwirkungen können häufig (≥ 1/100, < 1/10) oder sehr häufig (≥ 1/10) auftreten:

• Inappetenz
• Schlafstörungen, Insomnie
• Kopfschmerzen
• Parästhesie
• Schwindel
• Palpitation
• QT-Verlängerung
• Husten
• Erbrechen, Übelkeit, Abdominalschmerzen, Diarrhö
• Ausschlag
• Arthralgie, Myalgie