Artemether

Artemether wird in Kombination mit Lumefantrin unter dem Handelsnamen Riamet^® angeboten. Das Präparat wird ausschließlich für die notfallmäßige Selbstbehandlung der Malaria empfohlen – nicht zur Malariaprophylaxe. Die europäische Zulassung ist zur Zeit auf Patienten beschränkt, die ein Mindestalter von 12 Jahren und ein Mindestgewicht von 35 kg haben.

Ein entscheidender Vorteil von Artemether gegenüber dem Artemisinin ist eine signifikant höhere biologische Verfügbarkeit. Die Wirkung von Artemether erfolgt über eine endogene Peroxidgruppe, die in Gegenwart von hohen Eisenkonzentrationen freie Radikale bildet. Solche hohen Konzentrationen an Eisen findet man zum Beispiel in den Erythrozyten, wo sich die Plasmodien (die Erreger der Malaria) einnisten und ihren Vermehrungszyklus durchführen. Die dann dort entstehenden freien Radikale führen zu einer schweren Schädigung und schlussendlich zur Zerstörung der Krankheitserreger. Artemether ist eine lipophile, also fettlösliche Substanz. Daher wird eine effektive Resorption im Körper durch eine fettreiche Mahlzeit bei der oralen Einnahme dieses Artemisinin-Derivates gewährleistet. Ein entscheidender und mitunter durchaus problematischer Nachteil von Artemether ist dessen sehr kurze Halbwertszeit von knapp zwei Stunden. Der Abbau des aufgenommen Artemether erfolgt in der Leber durch das Enzym CYP3A4.

Das Hauptanwendungsgebiet ist die Malaria tropica. Besonders effektiv ist die Artemether-Therapie, wenn bei dem vorliegenden Fall eine Resistenz der verursachenden Plasmodien gegen andere Arzneimittel besteht. Eine Verwendung von Artemether und anderen Artemisinin-Derivaten als Monosubstanz sollte möglichst vermieden werden, da ansonsten auch hier die Gefahr einer mitunter raschen Resistenzbildung besteht.

Für die Anwendung von Artemether-Lumefantrin wurde für Neugeborene und Säuglinge (2 bis 5 kgKG) eine spezielle, in Muttermilch lösliche Formulierung entwickelt, welche die bisher bestehende Behandlungslücke für die ersten 6 Lebensmonate schließt.^[1]

Mittlerweile haben medizinische Tests begonnen, bei dem eine Wirksamkeit von Artemether im Bereich der Krebstherapie untersucht werden soll.