Levocabastin

Levocabastin hat die Summenformel C₂₆H₂₉FN₂O₂. Die molekulare Masse beträgt rund 420,5 g/mol.

Levocabastin ist ein H1-Rezeptor-Antagonist. Der Wirkstoff verdrängt als kompetitiver Antagonist Histamin von den H1-Rezeptoren, so dass diese nicht mehr aktiviert werden können. Dadurch wirkt Levocabastin antiallergisch, so dass Schwellungen der Augenlider, Tränenfluss, Juckreiz bzw. Niesreiz und eine verstärkte Sekretproduktion ausbleiben.

Daüber hinaus hat Levocabastin eine selektive antagonistische Wirkung am Neurotensin-Rezeptor NTS2.

Levocabastin wird rasch durch die Schleimhäute resorbiert. Die Bioverfügbarkeit nach konjunktivaler Gabe liegt zwischen 30 und 60%, nach nasaler Gabe zwischen 60 und 80%. Die Plasmahalbwertzeit liegt bei 35 bis 40 Stunden. Die lange Halbwertszeit führt dazu, dass der Effekt des Medikaments bis zu zwölf Stunden anhält.

• Topische, symptomatische Therapie der allergischen Rhinosinusitis (Nasentropfen) und allergischen Konjunktivitis (Augentropfen)

Levocabastin wird in Form von Augentropfen oder als Nasenspray eingenommen.

Die topische Gabe erfolgt in der Regel 2 x täglich.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Levocabastin gehört zu den H1-Rezeptor-Antagonisten der 2. Generation, so dass der Arzneistoff im Gegensatz zu Diphenhydramin nur einen geringen Einfluss auf das ZNS ausübt. In therapeutischen Dosen kommt es zu keiner klinisch relevanten Sedierung. Insgesamt weist Levocabastin eine gute Verträglichkeit auf. Mögliche Nebenwirkungen sind u.a.:

Augentropfen

• Konjunktivitis mit Reizung, Hyperämie, Brennen im Auge
• verschwommenes Sehen
• tränende Augen
• Schwellungen
• Blepharitis

Nasentropfen

• Kopfschmerzen
• Übelkeit
• Epistaxis
• Kongestion
• Husten
• Schmerzen im Pharynx
• Müdigkeit

• Glaukom
• Porphyrie
• Niereninsuffizienz
• Schwangerschaft, Stillzeit