Gefitinib

Die Summenformel von Gefitinib lautet C₂₂H₂₄ClFN₄O₃. Das Molekulargewicht beträgt 446,9 g/mol.

Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) und sein Rezeptor, der EGF-Rezeptor (EGFR) sind maßgeblich an der Proliferation von normalen Körperzellen und Krebszellen beteiligt. Mutationen, die EGFR aktivieren, hemmen die Apoptose und fördern dadurch das Tumorwachstum. Darüber hinaus wird die Produktion von angiogenetischen Faktoren erhöht und die Metastasierung begünstigt.

Gefitinib hemmt selektiv den EGF-Rezeptor. Es ist bei Patienten wirksam, deren Tumoren aktivierende Mutationen der EGFR-TK-Domäne aufweisen. Gefitinib unterdrückt dadurch das Tumorzellwachstum und kann eine Regression auslösen.

Nach oraler Einnahme weist Gefitinib eine Bioverfügbarkeit von rund 60% auf. Im Blut liegt das Arzneimittel zu 90% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt größtenteils über das hepatische Cytochrom P450-System, genauer gesagt über CYP3A4. Die Plasmahalbwertszeit zeigt eine variable Dauer zwischen 6-49 Stunde. Der Wirkstoff und seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Stuhl eliminiert.

• Behandlung von erwachsenen Patienten mit lokal fortgeschrittenem oder metastasiertem, nicht-kleinzelligem Bronchialkarzinom (NSCLC) mit aktivierenden Mutationen der EGFR-TK.

Darüber hinaus wird in klinischen Studien die Wirksamkeit von Gefitinib gegen solide Tumoren im Rahmen der Fanconi-Anämie untersucht. In dieser Indikation wurde Gefitinib von der European Medicines Agency (EMA) der Orphan-Drug-Status erteilt.

• Filmtabletten á 250 mg Gefitinib

Die empfohlene Dosierung für Erwachsene beträgt 1 x 250 mg Gefitinib täglich.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Anorexie
• Akne-ähnliche Hautreaktion (sogenanntes Rash)
• Interstitielle Lungenerkrankung (ILD), in Einzelfällen mit letalem Ausgang
• Störungen des Gastrointestinaltrakts: Appetitlosigkeit, Diarrhoe, Nausea
• Konjunktivitis, Blepharitis
• Hämorrhagie
• Müdigkeit
• Erhöhung der Leberenzyme (ALT, AST)

• Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
• Schwangerschaft, Stillzeit
• bei genetischem Defekt der Glucuronidierung (zum Beispiel beim Gilbert-Meulengracht-Syndrom)

Die Jahrestherapiekosten von Gefitinib liegen bei rund 40.000 €.^[1] Eine Packung mit 30 Tabletten kostet 3.458,64 €.^[2]