GLP-1-Rezeptor
Synonyme: Glucagon-like-Peptid-1-Rezeptor, GLP1R, GLP-1R
Englisch: GLP-1 receptor, glucagon-like peptide 1 receptor
1. Definition
Der GLP-1-Rezeptor ist ein Gs-gekoppelter-Rezeptor der Betazellen des Pankreas, der die glukoseabhängige Insulinfreisetzung stimuliert. Er bindet das Inkretin GLP-1 als Ligand.
2. Genetik
Der GLP-1-Rezeptor wird durch das GLP1R-Gen auf Chromosom 6 an Genlokus 6p21.2 kodiert.[1]
4. Wirkmechanismus
Nach der Bindung des Liganden an den GLP-1-Rezeptor wird an der α-Untereinheit des gekoppelten G-Proteins GDP zu GTP getauscht. Die aktivierte α-Untereinheit dissoziiert anschließend von der βγ-Untereinheit und bindet an die Adenylatzyklase (AC). Diese setzt nun ATP zu cAMP um, welches wiederum eine verstärkte Exozytose der Insulinvesikel induziert.
5. Klinische Relevanz
GLP-1-Rezeptor-Agonisten werden zur Therapie des Typ-2-Diabetes eingesetzt. Wirkstoffe die an den GLP-1-Rezeptor binden, sind unter anderem Dulaglutid, Exenatid, Liraglutid, Semaglutid oder Tirzepatid.
6. Quellen
- ↑ Human genome nomenclature, abgerufen am 19.04.2022
- ↑ Guide to pharmacology, abgerufen am 19.04.2022
7. Literatur
- Freissmuth et al. Pharmakologie und Toxikologie. Springer Publishing, 2016