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GLP-1-Rezeptor

Synonyme: Glucagon-like-Peptid-1-Rezeptor, GLP1R, GLP-1R
Englisch: GLP-1 receptor, glucagon-like peptide 1 receptor

1 Definition

Der GLP-1-Rezeptor ist ein Gs-gekoppelter-Rezeptor der Betazellen des Pankreas, der die glukoseabhängige Insulinfreisetzung stimuliert. Er bindet das Inkretin GLP-1 als Ligand.

2 Genetik

Der GLP-1-Rezeptor wird durch das GLP1R-Gen auf Chromosom 6 an Genlokus 6p21.2 kodiert.[1]

3 Vorkommen

Der GLP-1-Rezeptor wird im Pankreas, Lunge, Magen, Herz und Niere exprimiert.[2]

4 Wirkmechanismus

Nach der Bindung des Liganden an den GLP-1-Rezeptor wird an der α-Untereinheit des gekoppelten G-Proteins GDP zu GTP getauscht. Die aktivierte α-Untereinheit dissoziiert anschließend von der βγ-Untereinheit und bindet an die Adenylatzyklase (AC). Diese setzt nun ATP zu cAMP um, welches wiederum eine verstärkte Exozytose der Insulinvesikel induziert.

5 Klinische Relevanz

GLP-1-Rezeptor-Agonisten werden zur Therapie des Typ-2-Diabetes eingesetzt. Wirkstoffe die an den GLP-1-Rezeptor binden, sind unter anderem Dulaglutid, Exenatid, Liraglutid, Semaglutid oder Tirzepatid.

6 Quellen

  1. Human genome nomenclature, abgerufen am 19.04.2022
  2. Guide to pharmacology, abgerufen am 19.04.2022

7 Literatur

  • Freissmuth et al. Pharmakologie und Toxikologie. Springer Publishing, 2016

Diese Seite wurde zuletzt am 13. Mai 2022 um 18:03 Uhr bearbeitet.

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