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Ethosuximid

(Weitergeleitet von Ethosuximide)

Handelsnamen: Petnidan®, Suxilep®, Suxinutin®, Pyknolepsinum®, u.a.
Englisch: Ethosuximide

1 Definition

Ethosuximid gehört zur Gruppe der Antikonvulsiva und ähnelt in seiner Struktur dem Phenytoin.

2 Chemie

Ethosuximid hat die Summenformel C7H11NO2 und eine molare Masse von 141,17 g·mol−1.

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3 Wirkmechanismus

Der Arzneistoff wirkt an LVA-Calcium-Ionenkanälen vom T-Typ. Bei Auftreten von Absencen werden diese durch Hyperpolarisation aktiviert und verursachen übersteigerte Reize der thalamokortikalen Neurone, die sich über beide Hemisphären ausbreiten. Diese spannungsabhängigen Calciumkanäle im Thalamus werden von Ethosuximid blockiert, so dass es hier nicht zu überschüssigen Aktionspotentialen kommen kann. Eine damit einhergehende antikonvulsive Wirkung tritt ein. Ein weiteres Target stellen die Natriumkanäle dar, die ebenfalls gehemmt werden.

Oft wird das Medikament mit Valproat kombiniert.

4 Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird oral eingenommen und weist eine Bioverfügbarkeit von 93% auf. Die Metabolisierung erfolgt über das hepatische Cytochrom-P450-System, genauer gesagt über CYP3A4 und CYP2E1. Die Plasmahalbwertszeit beträgt bei Erwachsenen durchschnittlich 53 Stunden. Bei Kindern liegt sie zwischen 30 und 50 Stunden. Der Wirkstoff und seine Metaboliten werden überwiegend renal eliminiert.

5 Indikationen

Ethosuximid wird als Mittel der ersten Wahl im Rahmen der Epilepsie-Behandlung bei generalisierten Absence-Anfällen (Petit-mal-Anfälle) im Kindesalter verabreicht. Bei Erwachsenen ist der Wirkstoff nur zweite Wahl. Darüberhinaus kann Ethosuximid bei myoklonischen Anfällen als Antikonvulsivum der zweite Wahl appliziert werden. Nicht indiziert ist es bei generalisierten tonisch-klonischen Anfällen.

6 Nebenwirkungen

7 Kontraindikationen

  • Grand-mal-Epilepsie: Ethosuximid kann einen Anfall induzieren, ggf. ist unter der Therapie eine Grand-mal-Prophylaxe indiziert
  • Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
  • Die gleichzeitige Einnahme von Arzneistoffen, die mit dem Cytochrom P450-System interagieren ist kontraindiziert, da dadurch die Wirkung sowie Nebenwirkungen von Ethosuximid beeinflusst werden.

8 Labormedizin

8.1 Material

Für die Diagnostik wird 1 ml Serum benötigt. Die Abnahme sollte im Dosierungsintervall erfolgen.

8.2 Referenzbereich

  • therapeutischer Bereich: 40-100 µg/ml
  • toxischer Bereich: > 150 µg/ml

9 Quellen

Laborlexikon.de; abgerufen am 27.02.2021

Fachgebiete: Arzneimittel

Diese Seite wurde zuletzt am 28. Februar 2021 um 23:22 Uhr bearbeitet.

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