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Eprosartan

Handelsnamen: Teveten HCT®, Teveten-Plus®
Englisch: Eprosartan

1. Definition

Eprosartan ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der AT1-Rezeptorantagonisten (Sartane), das zur Behandlung von arterieller Hypertonie, Herzinsuffizienz und diabetischer Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird.

2. Chemie

Die genaue chemische Bezeichnung (IUPAC-Name) von Eprosartan lautet: 4-[[2-butyl-5-(2-carboxy-3-thiophen-2-yl-prop-1-enyl)- imidazol-1-yl]methyl]benzoesäure

Die Summenformel des Stoffes ist: C23H24N2O4S

Die Molekulare Masse (Molekulargewicht) beträgt: 520.625 g/mol

3. Wirkmechanismus

Eprosartan wirkt über die Blockierung der AT1-Rezeptoren, die als Bindungsstelle für das Angiotensin II fungieren. Die hochaffine Blockierung der AT1-Rezeptoren senkt die Kontraktilität glatter Muskelzellen, was zu einer Senkung des peripheren Gefäßwiderstandes und konsekutiv zur Senkung des Blutdrucks führt. Ebenso wird die Ausschüttung von Aldosteron aus dem Nebennierenmark gemindert.

Eprosartan beeinflusst als Medikament aus der Gruppe der Sartane, im Gegensatz zu den Antihypertensiva aus der Gruppe der ACE-Hemmer nicht den Abbau von Kininen (v.a. Bradykinin) und der Substanz P. Hierdurch kommt es zu einer Minderung der charakteristischen Nebenwirkungen der ACE-Hemmer (z.B. ACE-Hemmer-Husten) und einer besseren Verträglichkeit.

4. Pharmakokinetik

Eprosartan wird oral appliziert und weist eine Bioverfügbarkeit von ca. 15% auf.

Eprosartan wird biliär (67%) und renal (33%) ausgeschieden.

Die Plasmahalbwertszeit von Eprosartan liegt bei 5-9 Stunden.

5. Indikationen

Eprosartan wird aufgrund seiner antihypertensiven Wirkung vorwiegend in der Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt, vor allem wenn es bei der Gabe der alternativen ACE-Hemmer zu Nebenwirkungen kommt oder diese kontraindiziert sind.[1]

Weitere Einsatzgebiete sind:

6. Nebenwirkungen

Als AT1-Antagonist weist Eprosartan relativ wenige Nebenwirkungen auf, zu den bekannten gehören unter anderem:

7. Kontraindikationen

Die Gabe von Eprosartan ist kontraindiziert beim Vorliegen folgender Erkrankungen:

Die Gabe von Eprosartan in der Schwangerschaft und Stillzeit ist kontraindiziert, da in Tierversuchen Hinweise auf fetale und neonatale Schäden beschrieben werden konnten.

8. Verordnungshinweis

Eprosartan ist verschreibungspflichtig.

9. Quellen

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