Delafloxacin

Die chemische Bezeichung des Wirkstoffs ist 1-Deoxy-1 (methylamino)-D-glucitol, 1-(6-amino-3,5-difluoropyridin-2-yl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxo-1,4-dihydrochinolin-3-carboxylat.

Die Wirkung von Delafloxacin beruht auf einer Hemmung der bakteriellen Topoisomerase II (DNA-Gyrase) und Topoisomerase IV. Diese Enzyme werden zur DNA-Replikation, zur Transkription und zur DNA-Reparatur benötigt. Die Inhibition unterbricht den Stoffwechsel der Bakterienzelle. Die Wirkung ist dosisabhänig. In höheren Dosen wirkt Delafloxacin bakterizid, in geringeren bakteriostatisch.

Delafloxacin zeigt - vorbehaltlich einer individuellen Resistenztestung - Wirksamkeit gegenüber folgenden Bakterien (Auswahl):

• Staphylococcus aureus (einschließlich MRSA)
• Staphylococcus haemolyticus
• Staphylococcus lugdunensis
• Streptococcus agalactiae
• Streptococcus anginosus
• Escherichia coli
• Enterobacter cloacae
• Klebsiella pneumoniae
• Pseudomonas aeruginosa

Empfohlene Einsatzgebiete sind z.B.:

• akute bakterielle Haut- und Weichteilinfektionen (acute bacterial skin and skinstructure infections, ABSSSI), wenn andere Erstlinien-Wirkstoffe nicht in Frage komen

Delafloxacin ist als 300 mg Pulver und Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung für die intravenöse Gabe und als 450 mg Tablette zur oralen Gabe verfügbar.

Delafloxacin-Tabletten enthalten als Hilfsstoffe u.a. Zitronensäure-Anhydrid, Polyvinylpyrrolidon, Magnesiumstearat, mikrokristalline Zellulose, Natriumbikarbonat und Natriumphosphat-Monohydrat.

Die Nebenwirkungen entsprechen dem gruppenspezifischen Nebenwirkungsprofil. Unter anderem können auftreten:

• Gastrointestinale Störungen: Übelkeit, Erbrechen, Diarrhö
• Kopfschmerzen
• Erhöhte Transaminasen
• Periphere Neuropathie
• Tendinitis

Der Wirkstoff befindet sich zur Zeit in klinischer Prüfung. Im Oktober 2019 hat der Ausschuss für Humanarzneimittel der EMA eine Zulassungsempfehlung für Quofenix^® ausgesprochen. Pharmazeutischer Hersteller ist Menarini. In Deutschland wird das Arzneimittel von Berlin-Chemie vertrieben.