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Dalbavancin

Handelsname: Xydalba®

1 Definition

Dalbavancin ist ein Glykopeptid-Antibiotikum, das zur Therapie von Infektionen mit grampositiven Bakterien eingesetzt wird. Indiziert ist es bei akuten bakteriellen Haut- und Weichteilinfektionen. Es wirkt unter anderem gegen MRSA und Streptokokken.

2 Chemie und Herstellung

Dalbavancin ist ein Gemisch aus semisynthetischen cyclischen Lipoglykopeptiden. Die Einzelstrukturen des Gemisches, aus fünf Konstitutionsisomeren aus zwei Strukturfamilien, unterscheiden sich vor allem durch verschiedene Fettsäureseitenketten und eine Methylgruppe am N-Terminus.

Die Herstellung erfolgt durch bakterielle Fermentation mit nachfolgender chemischer Modifikation.

3 Wirkmechanismus

Dalbavancin wirkt bakterizid auf proliferierende grampositive Erreger. Gegen gramnegative Bakterien ist es unwirksam. Die Wirkung von Dalbavancin besteht darin, dass es die enzymatische Quervernetzung des Peptidoglykans der bakteriellen Zellwand verhindert, durch Bindung an die terminalen D-Alanyl-D-Alanine des Stammpeptids.

Die bakterizide Wirkung von Dalbavancin ist zeitabhängig.

4 Pharmakokinektik

Nach i.v.-Gabe beträgt die mittlere terminale Eliminationshalbwertszeit bei normaler Nierenfunktion ca. 372 h. Dalbavancin ist zu etwa 93% an Plasmaeiweiß gebunden und wird überwiegend unverändert durch die Nieren ausgeschieden.

5 Darreichungsformen

Dalbavancin ist als Pulver für ein Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung erhältlich, die bei Verabreichung 1 bis 5 mg/ml Arzneistoff enthalten muss.

6 Dosierung

Erwachsene erhalten einmalig i.d.R. eine Infusion mit insgesamt 1000 mg Dalbavancin, gefolgt von einer zweiten Dosis mit 500 mg eine Woche später oder eine Einmaldosis mit 1500 mg. Nur bei schweren Leber- oder Nierenfunktionsstörungen ist eine Dosisanpassung nötig. Zur Dosierung bei Kindern liegen noch keine Daten vor.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

Folgende Nebenwirkungen können häufig (≥ 1/100, < 1/10) bei einer Therapie mit Dalbavancin auftreten:

Möglicherweise kann Dalbavancin wie andere Glykopeptid-Antibiotika auch ototoxisch wirken.

8 Resistenzen

Die Resistenz gegen Dalbavancin bei Staphylokokken und Enterokokken wird durch VanA bewirkt, ein Genotyp, der zur Änderung des Zielpeptids in der bakteriellen Zellwand führt. Basierend auf in vitro-Studien wird die Wirksamkeit von Dalbavancin von anderen Klassen von Vancomycin-Resistenz-Genen nicht beeinflusst.

Fachgebiete: Arzneimittel

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