CYSLTR1
Synonyme: Cysteinylleukotrien-Rezeptor 1, CysLT1-Rezeptor, CYSLT1, CYSLT1R, CYSLTR, HMTMF81
Englisch: cysteinyl leukotriene receptor, CYSLTR1, CysLT1 receptor
Definition
CYSLTR ist ein Gq-Protein-gekoppelter Rezeptor, der zu den Leukotrienrezeptoren gehört. Zu seinen Liganden zählen die Leukotriene C4, D4 und E4. CYLTR1 ist an der Vermittlung der Bronchokonstriktion durch Aktivierung eines Phosphatidylinositol-Calcium-Second-Messenger-Systems beteiligt.
Genetik
CYSLTR1 wird durch das CYLTR1-Gen auf dem X-Chromosom am Genlokus Xq21.1 kodiert. Das Gen besteht aus 5 Exons. Alternatives Spleißen führt zu mehreren Transkriptvarianten.
Biochemie
CYSLTR1 wird insbesondere in der Lunge, in Immunzellen sowie in Gefäßendothelzellen exprimiert.
Klinik
Im Rahmen von allergischen Prozessen werden vermehrt Leukotriene gebildet. Nach Bindung an CYSLTR1 lösen sie eine Vielzahl von Signaltransduktionswegen aus, die zur Entzündungsreaktion beitragen. Eine Hochregulation von CYSLTR1 wird mit Asthma in Verbindung gebracht, eine Fehlregulation kann auch mit Krebs in Zusammenhang stehen. Eine erhöhte Expression von CYSLTR1 wurde bei Urothelzellkarzinomen, Neuroblastomen, anderen Hirntumoren, sowie bei Prostatakrebs, Brustkrebs und kolorektalem Karzinom beobachtet.
Ein CYSLTR1-Antagonist, der beispielsweise zur Therapie von Asthma bronchiale eingesetzt wird, ist Montelukast.
Literatur
- Freissmuth et al., Pharmakologie und Toxikologie, Springer Publishing, 2020
- Thompson et al., G-protein-coupled receptors and asthma endophenotypes: the cysteinyl leukotriene system in perspective. Mol Diagn Ther. 10(6):353-66. 2006