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Lidocain

Handelsnamen: Xylocain® u.a.

1 Definition

Lidocain ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Natriumkanalblocker, der als Lokalanästhetikum, sowie als Antiarrhythmikum in der Medizin verwendet wird.

2 Chemie

Lidocain hat die Summenformel C14H22N2O und eine molare Masse von 234,34 g/mol.

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3 Wirkmechanismus

Als Lokalanästetikum vom Säureamidtyp, wirkt Lidocain über die Blockade der potentialgesteuerten Na+-Kanäle hemmend auf die Schmerzauslösung.

4 Pharmakokinetik

Lidocain wirkt schnell und wird im Cytochrom-450-System der Leber durch Glucuronidierung zu Monoethylglycinxylidid (MEGX) und anderen Substanzen metabolisiert. Diesen Metaboliten nutzt man auch, um Leberfunktionsstörungen aufzudecken (MEGX-Test). Weniger als 10% der Ursprungsdosis werden unverändert über den Urin ausgeschieden.

5 Darreichungsformen

Je nach Verwendungszweck gibt es 0,25% bis 5%ige Injektionslösungen. Außerdem sind lidocainhaltige Cremes, Gele, Lösungen und Salben im Handel.

5.1 Rezepturen

  • Lidocain-HCl 4,0% in Wolff-Basiscreme® ad 100,0 g
  • Lidocain-HCl 4,0% in Linola® Fett Creme ad 100,0 g
  • Lidocain-HCl 4,0% in Linola® Creme ad 100,0 g
  • Lidocain-HCl 2,0% in Ultrabas Salbe® ad 100,0 g
  • Lidocain-Base 4,0% in Hydrophobes Basisgel DAC ad 100,0 g
  • Lidocain-HCl 4,0% in Hypromellose-Haftpaste 40% (NRF S.42) ad 20,0 g

6 Toxizität

Bei Aufnahme in den Gesamtorganismus ist Lidocain toxisch, da auch andere Na+-Kanäle von anderen Organen, wie z.B. zentraler Nervenzellen und Myokardzellen, blockiert werden. Bei einer akuten Überdosierung kann es zu einem Herzstillstand kommen.

7 Indikationen

7.1 Anästhesie

Lidocain kommt im Rahmen der Regionalanästhesie zur Schmerzausschaltung bei operativen ärztlichen Eingriffen oder im Rahmen der zahnärztlichen Behandlung zum Einsatz. Hier wird es zur Oberflächenanästhesie, zur Infiltrationsanästhesie und zur Leitungsanästhesie eingesetzt.

7.2 Herzrhythmusstörungen

Als Na+-Kanal-blockierendes Antiarrythmikum der Gruppe Ib (Vaughan-Williams) wirkt Lidocain bevorzugt an inaktivierten Na+-Kanälen. Es ist besonders bei hochfrequenten Aktionspotentialfolgen und bei geschädigten Myokardzellen, aufgrund der erhöhten Affinität des Lidocains zu Na+-Kanälen bei höherem Ruhemembranpotential wirksam. Die Blockierung der Na+-Kanälen führt zu einer verminderten Erregbarkeit der Herzmuskelzellen und einer verminderten Depolarisations- und Fortleitungsgeschwindigkeit. Lidocain wird bei ventrikulären Tachykardien und ventrikulären Extrasystolen direkt nach einem Herzinfarkt verwendet. Es kann auch als Antidot bei einer Herzglykosidvergiftung angewendet werden, da diese ebenfalls durch ihre positiv bathmotrope Wirkung am Ventrikel tachykarde Rhythmusstörungen hervorrufen können.

8 Nebenwirkungen

Nebenwirkungen bei der Gabe von Lidocain sind bei guter Einstellung sehr selten. Erst bei einer zu hohen Dosierung kann es zu systemischen und kardialen Nebenwirkungen kommen. Bekannte Nebenwirkungen sind:

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