Serotoninantagonist

Synonyme: 5-HT-Rezeptor-Antagonisten
Englisch: serotonin antagonists

1 Definition

Serotonin-Antagonisten sind Arzneistoffe, die die Serotoninrezeptoren blockieren. Sie werden vor allem bei zytostatikabedingter Übelkeit und Erbrechen eingesetzt.

2 Indikationen

• Übelkeit
• Erbrechen (bei Zytostatikatherapie, Bestrahlung, postoperativ)
• Serotoninsyndrom
• Hypertoniebehandlung
• Karzinoide
• Antidepressive Therapie, Schlafstörungen, Angststörungen (SARI)
• früher: Migräneprophylaxe

Bei Übelkeit und Erbrechen aufgrund von Reizungen des Nervus vagus, Opioid-Gabe und Erkrankungen aus dem HNO-Bereich (Morbus Meniére) sind Serotonin-Antagonisten nur wenig wirksam.

3 Wirkung

Serotoninantagonisten haben eine strukturelle Ähnlichkeit mit dem Kokain, das ebenfalls ein Serotoninantagonist ist. Zu den Wirkungen der Serotoninantagonisten zählen:

• Blockade des Brechzentrums (5-HT₃-Rezeptor)
• Vasokonstriktion in Meningealgefäßen und Koronararterien (5-HT_1B, 5-HT_2A)
• Hemmung von Entzündungsmediatoren (5-HT_1D)
• Wirkung auf die Acetylcholinfreisetzung des Magen-Darm-Trakts (5-HT₄)

4 Wirkstoffe

4.1 5-HT₃-Antagonisten

Die 5-HT3-Rezeptorantagonisten werden auch als "Setrone" bezeichnet. Zu ihnen gehören:

• Ondansetron (Zofran^®)
• Granisetron (Kevatril^®, Kytril^®, Generika)
• Dolasetron (Anzemet^®, außer Handel)
• Palonosetron
• Tropisetron (Navoban^®)

4.2 5-HT₂-Antagonisten

Vertreter der 5-HT2-Rezeptorantagonisten sind:

• Methysergid (wegen schwerer Nebenwirkungen nicht mehr zugelassen)
• Pizotifen
• Ketanserin
• Trazodon (SARI)

5 Nebenwirkungen

• Obstipation oder Diarrhoe
• Kopfschmerz

6 Kontraindikationen

Störungen der Darmaktivität

7 Weblinks

• Übelkeit und Erbrechen: Setrone bei Antiemese Mittel der Wahl (Dtsch Ärztebl 2002; 99(14): A-957 / B-778 / C-712)