Ketanserin
Handelsnamen: Vulketan ad us. vet.®
Synonyme: Ketanserinum, R-41468
Englisch: ketanserin
Definition
Ketanserin ist ein Arzneistoff, der eine antihypertensive Wirkung besitzt und die Thrombozytenaggregation hemmt.
Chemie
Ketanserin ist ein 4-Benzolypiperidin- und Chinazolin-Derivat. Die Summenformel ist C22H22FN3O3. Chemische Namen sind:
- 3-[2-[4-(4-Fluorbenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl]-1H-quinazolie-2,4-dion (IUPAC)
- 3-(2-(4-(4-Fluorobenzoyl)piperidinol)ethyl)-2,4(1H,3H)-quinazolinedion
Die molare Masse beträgt 395,4 g/mol, der Oktanol-Wasser-Koeffizient (logP) 2,92. Die CAS-Nummer lautet 74050-98-9. Die Substanz wird in der Veterinärmedizin als Ketanserinhydrogenotartrat verwendet.
Wirkmechanismus
Ketanserin ist ein selektiver und kompetitiver Serotoninantagonist an 5-HT2A-Rezeptoren, blockiert aber auch Alpha-1- und Histamin-H1-Rezeptoren. Der Blutdruck wird durch Vasodilatation gesenkt und die Thrombozytenaggregation gehemmt. Ketanserin hemmt die Prolyloligopeptidase (EC 3.4.21.26).
Darüber hinaus wird die Freisetzung von Wachstumsfaktoren für Fibroblasten und Endothelzellen gehemmt und die Mikrozirkulation sowie die Sauerstoffversorgung im Wundbereich verbessert. Dadurch wird eine überschießende Bildung von Granulationsgewebe verhindert.[1]
Pharmakokinetik
Ketanserin wird nach oraler Aufnahme rasch resorbiert (Bioverfügbarkeit ca. 50 % durch First-Pass-Metabolismus). Maximale Plasmaspiegel werden nach 30 Minuten bis 2 Stunden erreicht. Die Plasmaproteinbindung beträgt 95 %, das Verteilungsvolumen 3 bis 6 l/kgKG. Die Biotransformation in der Leber erfolgt zu Ketanserinol. Die Elimination ist abhängig von der Nierenfunktion (Q0-Wert 0,43). Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 30 Stunden.[2][3][4]
Indikationen
Die Behandlung mit Ketanserin ist indiziert bei:
Es wird gut vertragen und ist besonders bei älteren Patienten wirksam.[3][5] Zurzeit (2023) gibt es aber in Deutschland kein für die Anwendung am Menschen zugelassenes Arzneimittel mit Ketanserin.
Klinische Studien wurden zur Behandlung des septischen Schocks, der schweren Sepsis und des diabetisches Fußsyndroms durchgeführt.
In der Veterinärmedizin wird Ketanserin zur Wundbehandlung bei Pferden eingesetzt.[1]
ATC-Codes
- C02KD01 - Antihypertensiva - Serotoninrezeptorantagonisten
ATCvet
- QC02KD01 - Antihypertensiva - Serotoninrezeptorantagonisten
- QD03AX90 - Dermatologika - Wundheilmittel (engl. cicatrizant)
Quellen
- ↑ 1,0 1,1 Vulketan ad us. vet.®, Gel, abgerufen am 23.04.2023
- ↑ Persson B et al. Pharmacokinetics of ketanserin in patients with essential hypertension. Eur J Clin Pharmacol. 1987
- ↑ 3,0 3,1 Donnelly Ret al. Acute and chronic ketanserin in essential hypertension: antihypertensive mechanisms and pharmacokinetics. Br J Clin Pharmacol. 1987
- ↑ Persson B et al. Clinical pharmacokinetics of ketanserin. Clin Pharmacokinet. 1991
- ↑ Wenting GJ et al. Treatment of hypertension with ketanserin, a new selective 5-HT2 receptor antagonist. Br Med J (Clin Res Ed). 1982
Weblinks
- Drugbank - Ketanserin, abgerufen am 23.04.2023
- PharmaWiki - Ketanserin, abgerufen am 23.04.2023
- PubChem: 3822
- MeSH: 68007650