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Baloxavirmarboxil

(Weitergeleitet von Baloxavir marboxil)

Synonym: S-033188
Handelsname: Xofluza®

1 Definition

Baloxavirmarboxil ist ein Virustatikum aus der Gruppe der CAP-Endonuclease-Inhibitoren mit Wirksamkeit gegen das Influenzavirus.

2 Chemie

Baloxavirrmarboxil ist ein polyzyklisches Molekül mit einer Benzothiepin-Grundstruktur. Der Arzneistoff ist basisch.

Das Molekulargewicht beträgt 571,6 g/mol; die Summenformel lautet C27H23F2N2O7S.[1]

3 Wirkmechanismus

Baloxavirmarboxil hemmt die Endonuclease-Aktivität der PA-Untereinheit der RNA-Polymerase von Influenza A und Influenza B.[2] Dieses Enzym ist für die Transkription der viralen RNA wichtig. Somit wird die Virusvermehrung blockiert und die Krankheitsdauer um durchschnittlich einen Tag reduziert.

Vermutlich wirkt Baloxavir auch in der Postexpositionsprophylaxe.[3]

4 Pharmakokinetik

Die Zeit bis zum Erreichen des maximalen Plasmaspiegels beträgt 4 Stunden. Nach der Resorption wird Baloxavirmarboxil in den aktiven Metaboliten Marboxil umgewandelt. Bei gleichzeitiger Einnahme einer Mahlzeit kann die Bioverfügbarkeit um bis zu 48% verringert sein.

Die Plasmaproteinbindung beträgt 92,9 bis 93,9%, das Verteilungsvolumen etwa 1.180 Liter. Die Biotransformation erfolgt primär über UGT1A3. Die biologische Halbwertszeit liegt bei 79,1 Stunden.

5 Indikation

6 Dosierung und Darreichungsform

Die Einmaldosis ist innerhalb von 48 Stunden einzunehmen. Bei Personen mit einem Körpergewicht unter 80 kg beträgt die Einmaldosis 40 mg (zweimal 20 mg); bei einem Körpergewicht über 80 kg beträgt sie 80 mg (zweimal 40 mg).


Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Klinische Wirkung

Die klinische Wirksamkeit wurde in den Zulassungsstudien Capstone 1 und Capstone 2 nachgewiesen, in denen Baloxavirmarboxil gegen Oseltamivir und Placebo verglichen wurde. Die Krankheitsdauer verringerte sich im Vergleich zu Placebo um 27 Stunden. Bei 5 bis 10 % der Patienten bildeten sich Resistenzen gegen Baloxavirmarboxil.

In der Blockstone-Studie wurde Baloxavirmarboxil in der Anwendung der Postexpositionsprophylaxe getestet. Mit Baloxavirmarboxil behandelte Patienten erkrankten in 1,9 % der Fälle (Placebo: 13,6 %).[5]

8 Nebenwirkungen

Unerwünschte Wirkungen wie Diarrhö, Bronchitis, Kopfschmerzen und Übelkeit traten in klinischen Studien mit vergleichbarer Häufigkeit wie in der Placebogruppe auf. Nebenwirkungen nach der Markteinführung sind anaphylaktische Reaktionen, Hypersensitivität, Urtikaria und angioneurotisches Ödem.[4]

9 Wechselwirkungen

Wechselwirkungen bestehen mit polyvalenten Kationen (z.B. Calcium, Eisen und Zink). Sie können die Plasmaspiegel und somit die Wirksamkeit von Baloxavirmarboxil verringern.[4]

10 Kontraindikationen

Da noch keine ausreichenden Daten vorliegen, wird die Einnahme in der Schwangerschaft und Stillzeit nicht empfohlen.

11 Zulassung

Der Wirkstoff ist seit 2019 in Japan und in den USA zugelassen, seit 2021 in der EU. Er wurde von Shionogi & Co. Limited in Kooperation mit Hoffmann-La Roche entwickelt.

12 Literatur

13 Quellen

  1. Baloxavirmarboxil in der pubchem-Datenbank, aufgerufen am 09.04.2021
  2. Noshi T et al. In vitro characterization of baloxavir acid, a first-in-class cap-dependent endonuclease inhibitor of the influenza virus polymerase PA subunit, Antiviral Res. 2018 Dec;160:109-117, abgerufen am 02.09.2018
  3. Müller C. Baloxavir reduziert Ansteckungsgefahr bei Grippe, DAZ 04.06.2019, abgerufen am 02.09.2019
  4. 4,0 4,1 4,2 Fachinformation zu Xofluza, fachinfo.de, aufgerufen am 09.04.2021
  5. Brigitte M. Gensthaler: Baloxavir, Inclisiran und Isatuximab. In Pharmazeutische Zeitung 9/2021, S. 16f.

Diese Seite wurde zuletzt am 9. April 2021 um 17:12 Uhr bearbeitet.

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