Serotoninantagonist
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Synonyme: 5-HT-Rezeptor-Antagonisten
Englisch: serotonin antagonists
Definition
Serotonin-Antagonisten sind Arzneistoffe, die die Serotoninrezeptoren blockieren. Sie werden vor allem bei zytostatikabedingter Übelkeit und Erbrechen eingesetzt.
Indikationen
- Übelkeit
- Erbrechen (bei Zytostatikatherapie, Bestrahlung, postoperativ)
- Serotoninsyndrom
- Hypertoniebehandlung
- Karzinoide
- Antidepressive Therapie, Schlafstörungen, Angststörungen (SARI)
- früher: Migräneprophylaxe
Bei Übelkeit und Erbrechen aufgrund von Reizungen des Nervus vagus, Opioid-Gabe und Erkrankungen aus dem HNO-Bereich (Morbus Menière) sind Serotonin-Antagonisten nur wenig wirksam.
Wirkung
Serotoninantagonisten haben eine strukturelle Ähnlichkeit mit dem Kokain, das ebenfalls ein Serotoninantagonist ist. Zu den Wirkungen der Serotoninantagonisten zählen:
- Blockade des Brechzentrums (5-HT3-Rezeptor)
- Vasokonstriktion in Meningealgefäßen und Koronararterien (5-HT1B, 5-HT2A)
- Hemmung von Entzündungsmediatoren (5-HT1D)
- Wirkung auf die Acetylcholinfreisetzung des Magen-Darm-Trakts (5-HT4)
Wirkstoffe
5-HT3-Antagonisten
Die 5-HT3-Rezeptorantagonisten werden auch als "Setrone" bezeichnet. Zu ihnen gehören:
- Ondansetron (Zofran®)
- Granisetron (Kevatril®, Kytril®, Generika)
- Dolasetron (Anzemet®, außer Handel)
- Palonosetron
- Tropisetron (Navoban®)
- Ramosetron
5-HT2-Antagonisten
Vertreter der 5-HT2-Rezeptorantagonisten sind:
- Methysergid (wegen schwerer Nebenwirkungen nicht mehr zugelassen)
- Pizotifen
- Ketanserin
- Sarpogrelat
- Trazodon (SARI)
Nebenwirkungen
Kontraindikationen
Störungen der Darmaktivität
Weblinks
- Übelkeit und Erbrechen: Setrone bei Antiemese Mittel der Wahl (Dtsch Ärztebl 2002; 99(14): A-957 / B-778 / C-712)
Fachgebiete:
Onkologie, Pharmakologie
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