Amilorid
Synonyme: 3,5-Diamino-N-carbamimidoyl-6-chlorpyrazin-2-carbamid; N-Amidino-3,5-diamino-6-chlorpyrazin-2-carboxamid
Handelsnamen: Amiloretik®, Diaphal®, Diursan®, Moducrin®, Tensoflux® u.a.
Englisch: amiloride
Definition
Amilorid ist ein Arzneistoff, der zu den kaliumsparenden Diuretika zählt. Er wird zur Behandlung der Herzinsuffizienz und der arteriellen Hypertonie eingesetzt.
Chemie
Amilorid ist ein Pyrazinderivat mit der Summenformel C6H8ClN7O. Es hat eine molare Masse von 229,63 g/mol.
Wirkmechanismus
Amilorid hemmt den aldosteronabhängigen epithelialen Natriumkanal (ENaC) im Sammelrohr und im spätdistalen Tubulus, so dass weniger Natrium rückresorbiert und folglich auch weniger Kalium im Austausch gegen Natrium ausgeschieden wird. So kommt es zur Einsparung von Kaliumionen.
ENaCs befindet sich auch in Geschmackssinneszellen und sind an der Wahrnehmung der Geschmacksqualität "salzig" beteiligt. Eine Blockierung von ENaCs durch Amilorid bewirkt daher eine schwächere Salzwahrnehmung.
Pharmakokinetik
Der Arzneistoff wird oral in Form von Tabletten oder Kapseln eingenommen und weist eine gute Bioverfügbarkeit auf. Amilorid wird nicht metabolisiert. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich sieben Stunden. Anschließend wird der Großteil des Wirkstoffes unverändert über den Urin ausgeschieden.
Indikationen
Die Therapie der arteriellen Hypertonie sowie die Behandlung der Herzinsuffizienz stellen die Hauptindikationen für eine Verschreibung von Amilorid dar.
Amilorid wird in der Regel in Form einer Kombinationstherapie mit einem weiteren Diuretikum, meistens Hydrochlorothiazid, verabreicht.
Dosierung
Die Dosierung wird abhängig vom Behandlungsziel individuell festgelegt. Die Standarddosierung liegt bei 2,5 bis 5 mg/Tag.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
- Störungen des Gastrointestinaltrakts:
- Übelkeit
- Erbrechen
- Appetitlosigkeit
- verminderter Salzgeschmack
- Obstipation
- Diarrhoe
Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Gabe von ACE-Hemmern und AT1-Rezeptor-Antagonisten erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber Sulfonamiden (da in Kombination mit Hydrochlorothiazid)
- Nierenfunktionsstörungen
- Leberfunktionsstörungen
- Hyperkaliämie und andere Störungen des Elektrolythaushalts
- Herzrhythmusstörungen
- Schwangerschaftshypertonie
- Schwangerschaft, Stillzeit