Acetazolamid

Acetazolamid ist ein Carboanhydrasehemmer aus der Substanzklasse der Sulfonamide.

Azetazolamid hat die Summenformel C₄H₆N₄O₃S₂ und eine molare Masse von 222,25 g/mol.

Acetazolamid hemmt das Enzym Carboanhydrase, welches die Reaktion CO₂ + 2 H₂O ⇌ H₂CO₃ + H₂O ⇌ H₃O⁺ + HCO₃^- katalysiert.

Eine Hemmung der Carboanhydrase durch Acetazolamid führt zu:

• Blutdrucksenkung und Hirndrucksenkung durch vermehrte Wasserausscheidung
• Augendrucksenkung durch verringerte Produktion von Kammerwasser
• erhöhte renale Ausscheidung von Mineralien, insbesondere Kalium

Die Hauptindikation für Acetazolamid ist das Glaukom. Es gibt jedoch noch weitere Erkrankungen bei denen eine Behandlung mit Acetazolamid indiziert sein kann:

• Ödeme
• Ateminsuffizienz mit respiratorischer Alkalose
• Morbus Menière
• Epilepsie

Vorbeugend kann es auch zur Vermeidung der Höhenkrankheit eingesetzt werden, da es die Belüftung der Lungen steigern soll und das Auftreten von Hirnödemen vermindert. Des Weiteren wird Acetazolamid als Therapeutikum gegen die idiopathische intrakranielle Hypertension eingesetzt. Auch hierbei wird die volumenverringernde Wirkung des Arzneimittels genutzt. Im Rahmen eines Off-Label-Use kommt der Carboanhydrasehemmer gelegentlich auch im Rahmen einer Hirnperfusionsszintigrafie zum Einsatz. Die Anwendung erlaubt die Unterscheidung zwischen Hirnarealen, in denen die Blutgefäße (beispielsweise als Kompensation einer Stenose) maximal erweitert sind und jenen, bei denen die Hirnarterien noch eine normale Reservekapazität aufweisen. Eine verringerte Krampfneigung bei Epilepsie kommt durch die azidotische Wirkung zustande (geringere Krampfneigung bei Azidose).

Schwangere und stillende Frauen sollten nicht mit Acetazolamid behandelt werden, da die Durchblutung der Plazenta beeinträchtigt werden kann und der Wirkstoff durch die Muttermilch in den Organismus des Säuglings gelangen und dort großen Schaden anrichten kann. Weitere Kontraindikationen sind eine vorliegende Gicht oder ein erhöhter Chloridspiegel, da vermehrt Wasser ausgeschieden wird, was zum einen die Bildung von Uratkristallen befördert, da deren Konzentration relativ zunimmt und zum anderen kann es aus dem selben Grund zu einer Übersäuerung führen. Ist der Kammerwinkel des Patienten komplett geschlossen, so ist von einer Langzeittherapie mit Acetazolamid abzusehen, da es die Produktion des Kammerwassers nicht komplett stoppt, sondern nur verringert.

Durch eine Behandlung mit Acetazolamid kann es zu Störungen im Wasser- und Mineralhaushalt, sowie zu einem Mangel an Kalium kommen. Daher sollte auf eine ausreichende Kaliumzufuhr geachtet werden. Es kann zu einem erhöhten Kalziumspiegel und damit bedingten Herzrhythmusstörungen sowie Müdigkeit, Übelkeit und Emesis kommen. Ebenfalls möglich sind eine metabolische Azidose sowie weitere Beschwerden des Gastrointestinaltraktes wie Obstipation oder Diarrhoe.