V1-Rezeptor
Synonyme: Vasopressinrezeptor 1, AVPR1, V1aR, V1-Rezeptor
Englisch: Vasopressin receptor 1, AVPR1, arginine vasopressin receptor 1A, V1aR
1. Definition
Der V1-Rezeptor ist ein Gq-gekoppelter Rezeptor, der die Wirkung des Vasopressins vermittelt.
2. Biochemie
Bindet Vasopressin an den V1-Rezeptor, kommt es zur Aktivierung des heterotrimeren Gq-Proteins. Im Laufe der Kaskade wird die Phospholipase C aktiviert, die Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat (PIP2) zu den Second Messengern Inositoltrisphosphat (IP3) und Diacylglycerin spaltet. Inositoltrisphosphat bindet an IP3-Rezeptoren des endoplasmatischen Retikulums. Diese ionotropen Rezeptoren lassen Ca2+-Ionen in den Intrazellulärraum einströmen. Die erhöhte Calciumkonzentration aktiviert die Proteinkinase C, die wiederum gewebespezifische Kaskaden induziert.
3. Vorkommen und Wirkung
3.1. Blutgefäße
An Blutgefäßen wirkt Vasopressin über den V1-Rezeptor vasokonstriktorisch. Proteinkinase C hemmt die Aktivität der Myosin-Leichte-Ketten-Phosphatase (MLKP), wodurch die Aktivität der Myosin-Leichte-Ketten-Kinase (MLKK) überwiegt. Der Effekt der Proteinkinase C und der Calciumeinstrom führen zu einer Kontraktion der glatten Muskulatur in Blutgefäßen.
3.2. Thrombozyten
Bei Thrombozyten führt die Erhöhung des intrazellulären Calciumspiegels zu einer beschleunigten Thrombozytenaggregation.
3.3. Niere
In der Niere antagonisiert der V1-Rezeptor die Wirkung des V2-Rezeptors, indem er die Diurese steigert. Der V1-Rezeptor ist im tiefen Nierenmark exprimiert, verengt die Vasa recta an der Henle-Schleife und verringert so die Rückresorption von Wasser. Zusätzlich sind V1-Rezeptoren am Vas efferens exprimiert und führen zu dessen Kontraktion.
Der Vasopressinrezeptor 1 ist in weiteren Geweben wie Herz, Gehirn, Hoden sowie im Myometrium des Uterus und bei Hepatozyten exprimiert.