Suxamethonium
Handelsnamen: Lysthenon®, Pantolax®
Synonyme: Suxamethoniumchlorid, Succinylcholin, Succinyldicholin
Englisch: suxamethonium chloride
Definition
Suxamethonium ist eine mit Acetylcholin verwandte synthetische Substanz, die agonistisch an nikotinergen Acetylcholinrezeptoren (nAChR) wirkt. Es verursacht dadurch eine Dauerdepolarisation der Muskulatur und wirkt als Muskelrelaxans.
Chemie
Suxamethonium liegt als Arzneistoff in Form des Salzes Suxamethoniumchlorid vor. Das Molekül besteht aus einem Molekül Bernsteinsäure, das an beiden Carboxylgruppen mit je einem Molekül Cholin verestert ist. Die positiven Ladungen der beiden Cholinreste werden durch Chloridionen des Salzes ausgeglichen. Die Summenformel lautet C14H30N2O4.
Wirkmechanismus
Suxamethonium findet Verwendung in der Narkoseeinleitung, häufig in Kombination mit einem kurzwirkenden Narkotikum. Durch die Bindung an den nikotinergen Acetylcholinrezeptor verursacht das Molekül eine Dauerdepolarisation der Muskelzellen, die zu einer Inaktivierung der Rezeptoren und damit zur fehlenden weiteren Erregbarkeit der Muskulatur führt; auf diese Weise führt die Gabe von Suxamethonium zur Muskelrelaxation.
Pharmakokinetik
Nach intravenöser Gabe tritt die Wirkung von Suxamethonium innerhalb von 40 bis 60 Sekunden ein. Die Wirkung hält zwischen 4 und 6 Minuten an. Suxamethonium gilt daher als ultrakurzwirksames Muskelrelaxans. Die Eliminationshalbwertzeit nach Einmalgabe liegt dosisabhängig etwa zwischen 11 und 17 Sekunden.
Suxamethonium wird in der Leber und im Blutplasma durch die Pseudocholinesterase verstoffwechselt. Dabei entsteht der ebenfalls pharmakologsich aktive Metabolit Succinylmonocholin, der enzymatisch weiter zu Bernsteinsäure und Cholin zersetzt wird.
Nebenwirkungen
Bei Patienten mit einem angeborenen Mangel des Enzyms Pseudocholinesterase kann es zu lebensbedrohlichen muskulären Blockaden mit Atemlähmungen kommen, da das Molekül nicht durch Spaltung inaktiviert werden kann.
Nach der Gabe von Suxamethonium wird gelegentlich über Muskelschmerzen und parasympathomimetische Effekte berichtet. In sehr seltenen Fällen lässt sich das Auftreten einer malignen Hyperthermie nach Gabe von Suxamethonium beobachten.
Außerdem sollte bei der Verwendung das Kalium des Patienten überwacht werden, da dieses durch Suxamethonium gehäuft aus den Zellen austritt (bedingt durch deren Depolarisation - K+-Ionen als Ausgleich der einströmenden Na+-Ionen). Erhöhtes Kalium kann bereits ab 6-8 mmol/l Herzrhythmusstörungen verursachen.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff und einem der anderen Bestandteile
- Herabgesetzte Aktivität der Plasmacholinesterasen
- Hyperkaliämie oder Hyperkaliämie-Risiko
- Maligne Hyperthermie in der Anamnese oder Familienanamnese
- Myotone Dystrophie
- Myopathien
Quellen
- Pschyrembel - Succinylcholinchlorid, abgerufen am 22.03.2024