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Rotigotin

Handelsnamen: Neupro u.a.
Englisch: rotigotine

1 Definition

Rotigotin ist ein Nicht-Ergolin-Derivat und stellt einen Arzneistoff aus der Gruppe der Dopaminrezeptor-Agonisten dar.

2 Indikationen

3 Wirkmechanismus

Beim Morbus Parkinson kommt es durch einen bisher nicht ganz nachvollziehbaren Untergang von Dopamin-freisetzenden Nervenzellen in der Substantia nigra zu einem Dopaminmangel. Dopamin ist jedoch für das Ausführen von Bewegungsabläufen unabdingbar. Die betroffenen Neurone, die normalerweise aus der Substantia nigra ins Corpus striatum projizieren würden, führen daher zu der typischen Symptomatik eines Patienten, der sich im späteren Stadium des Morbus Parkinson befindet: Rigor (Muskelstarre), Tremor (Zittern) und Akinesie (Bewegungsstörung) zeichnen diese immer weiter fortschreitende Krankheit aus.

Um die Progression dieser Erkrankung zu verlangsamen und die Symptomatik zu mildern, wird den Patienten Dopamin, meistens in Form eines Vorläufermoleküls L-Dopa (Levodopa = Prodrug), verabreicht. Da dieses aber durch verschiedene Enzyme im Körper nicht nur zu Dopamin, sondern auch beispielsweise durch Methylierung zu unwirksamen Metaboliten umgebaut wird, müssen zum einen diese Enzyme gehemmt werden, um den Dopamin-Spiegel aufrecht zu erhalten, zum anderen müssen die Dopamin-Rezeptoren (D2) alternativ mit Hilfe von Agonisten stimuliert werden.

Rotigotin ist ein selektiver Agonist des D2- und D3-Rezeptors. Es wird als transdermales Pflaster einmal täglich appliziert und über einen Zeitraum von 24 Stunden wird der Wirkstoff kontinuierlich freigesetzt. Diese durchgehende Stimulation ermöglicht konstantere Wirkspiegel, was seinerseits widerum für eine Abschwächung der Dyskinesien und einen verbesserten Bewegungsablauf sorgt. Da Dopamin, außer seiner Rolle bei der Motorik, in der Hypophyse eine hemmende Wirkung auf die Prolaktin-Sekretion hat, erreicht eine Agonisierung seiner Rezeptoren eine Verstärkung dieses Effekts. Deshalb muss während der Stillzeit die Wirkung dieses Medikaments auf die Laktation bedacht werden. Momentan wird Rotigotin im frühen Stadium der Erkrankung als Monotherapeutikum, im späten Stadium in Kombination mit L-Dopa verabreicht.

4 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Aufgrund dessen, dass solche Medikamente immer in Kombination mit Levodopa eingesetzt werden, kann man nicht genau sagen, ob der zustande gekommene Dopaminüberschuss oder der Wirkstoff zu folgenden Nebenwirkungen führt:

5 Kontraindikationen

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