Pibrentasvir

Das Nichtstrukturprotein 5A, kurz NS5A, ist ein Teil des Replikationskomplexes des Hepatitis-C-Virus. Die Bindung von Pibrentasvir hemmt einerseits die Replikation der viralen RNA, andererseits wird die Zusammenlagerung neuer Viruspartikel (Assembly) unterbunden.

Die Ausscheidung des Wirkstoffs erfolgt hauptsächlich biliär mit der Fäzes, wodurch die Therapie von Patienten mit Niereninsuffizienz möglich ist. Durch die Kombination mit Glecaprevir kann im Vergleich zur alleinigen Gabe eine höhere Bioverfügbarkeit erzielt werden. Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme fördert die Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt.

Pibrentasvir liegt als Fixkombination mit 100 mg Glecaprevir und 40 mg Pibrentasvir in Form einer Filmtablette vor.

Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 120 mg Pibrentasvir. Dies entspricht drei Filmtabletten der Fixkombination. Die Einnahme sollte zusammen mit der Mahlzeit erfolgen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Kopfschmerzen
• Fatigue
• Asthenie
• Diarrhö
• Übelkeit

Wechselwirkungen mit der Fixkombination können bei Substraten des Breast-Cancer-Resistance-Proteins (BCRP) oder Organo-Anion-Transporters (OATP), wie beispielsweise Statinen, auftreten. Die Pharmakokinetik wird auch durch P-Glycoprotein-Substrate beeinflusst. Als Beispiele sind hier Dabigatranetexilat und Ethinylestradiol zu nennen.

Die gleichzeitige Anwendung von CYP-Induktoren, wie Johanniskraut, Rifampicin oder Phenytoin, führt zur Abnahme der antiviralen Wirkung. Demgegenüber wird die Plasmakonzentration der Wirkstoffe in der Fixkombination durch CYP-Substrate, wie zum Beispiel Ketoconazol gesteigert. Außerdem wird die Gallensalzexportpumpe (BESP) gehemmt, wodurch Schwankungen des INR resultieren können.

Bei Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneistoff, sowie schweren Leberfunktionsstörungen ist die Anwendung kontraindiziert.