Netarsudil

Netarsudil setzt sich aus einer 6-Aminochinolinstruktur zusammen, die über einen 3-Aminopropansäure-Linker mit einer 4-(Hydroxymethyl)-Benzen-Einheit verbunden ist. Die Alkoholfunktion ist mit der 2,4-Dimethylbenzoesäure verestert. Durch diesen Esterbestandteil erhöht sich die Lipophilie des Moleküls. In vivo wird er durch Esterasen gespalten. Die Verbindung ist basisch.

Die Summenformel lautet C₂₈H₂₇N₃O₃; das Molekulargewichtbeträgt 453,5 g/mol^[1].

Netarsudil hemmt die Rho-assoziierten Kinasen (ROCK) und den Norepinephrin-Transporter (NET), die beide im Trabekelwerk des Auges vorkommen. ROCK fördern physiologisch den Aufbau von Aktinfasern und die fokale Adhäsion. Der NET ist Teil der adrenergen Signalweitergabe am Auge. Deshalb erhöht Netarsudil den trabekulären Abfluss, senkt den episkleralen Venendruck und reduziert die Kammerwasserproduktion. Als Folge sinkt der Augeninnendruck.^[2][3][4]

Netarsudil wirkt lediglich lokal am Auge, eine systemische Resorption wurde nicht beobachtet. Über Esterasen wird der Wirkstoff in seinen aktiven Metaboliten umgewandelt.

• primäres Offenwinkelglaukom
• okuläre Hypertension

Netarsudil wird in Form von Augentropfen eingesetzt. Es ist als Monopräparat oder als Kombinationspräparat mit Latanoprost erhältlich; Netarsudil liegt jeweils in der Konzentration von 200 µg/ml vor.

Bei beiden Präparaten wird einmal täglich abends ein Tropfen je Auge gegeben. Vor Anwendung des Arzneimittels sind Kontaktlinsen zu entfernen. Bei zweimal täglicher Anwendung wird der intraokuläre Druck geringfügig stärker gesenkt, hierfür steigt aber die Rate an okulären Nebenwirkungen an.^[3][2]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Die meisten Nebenwirkungen treten direkt am Auge auf:^[3][2]

• Überempfindlichkeitsreaktion, Augenreizung
• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Hyperämie der Bindehaut, Vortexkeratopathie, Schmerzen am Auge
• Blutungen, Erytheme, Ödeme, Juckreiz oder Entzündungen am Auge
• verschwommenes Sehen
• verstärkte Tränensekretion
• Kontaktdermatitis, Dermatitis
• Beschwerden an der Nase
• Exkoriation

• Bei gleichzeitiger Anwendung anderer Arzneimittel mit Einfluss auf den Augeninnendruck kommt es zu einer Wirkverstärkung (additiver Effekt).
• In vitro hemmt Netarsudil CYP450-Enzyme der Hornhaut. Klinisch hat dies keine (bekannten) Auswirkungen.

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff